Capsazepine

Капсазепин

Имена
Предпочтительное название IUPAC N- [2- (4-хлорфенил) этил] -7,8-дигидрокси-1,3,4,5-тетрагидро- 2H-2-бензазепин-2-карботиоамид
Другие названия N- (4-хлорфенэтил) -7,8-дигидрокси-1,3,4,5-тетрагидро-2H-бензо [c] азепин-2 -карботиоамид N- (4-хлорфенетил) -7,8-дигидрокси-4,5-дигидро-1H-бензо [c] азепин-2 (3H) -карботиоамид
Идентификаторы
CAS Номер	138977-28-3
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL391997
ChemSpider	2015280
IUPHAR / BPS	2461
PubChem CID	2733484
UNII	LFW48MY844
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID20160852
InChI InChI = 1S / C19H21ClN2O2S / c20-16-5-3-13 (4-6-16) 7-8-21-19 (25) 22-9-1-2-14-10-17 (23) 18 (24) 11 -15 (14) 12-22 / h3-6,10-11,23-24H, 1-2,7-9,12H2, (H, 21,25) Ключ: DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA- N InChI = 1 / C19H21ClN2O2S / c20-16-5-3-13 (4 -6-16) 7-8-21-19 (25) 22-9-1-2-14-10-17 (23) 18 (24) 11-15 (14) 12-22 / ч 3-6,10 -11,23-24H, 1-2,7-9,12H2, (H, 21,25) Ключ: DRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYAH
УЛЫБКА Clc1ccc (cc1) CCNC (= S) N3Cc2c (cc (O) c (O) c2) CCC3
Свойства
Химическая формула	C19H21ClN 2O2S
Молярная масса	376,9 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Y (что такое ?)
Ссылки на инфобокс

Капсазепин является синтетическим антагонистом капсаицина. Он используется в качестве биохимического инструмента при исследовании ионных каналов TRPV .

• 1 Фармакология
• 2 Разработка
• 3 Использование в биотехнологии
• 4 См. Также
• 5 Ссылки

Капсазепин блокирует болезненное ощущение тепла, вызываемое капсаицином (активный ингредиент перца чили ), который активирует ион TRPV1 канал. Следовательно, капсазепин считается антагонистом TRPV1 . Канал TRPV1 функционирует как датчик боли и температуры у млекопитающих. Капсазепин блокирует активацию каналов TRPV1 другими химическими веществами, но не другими болезненными раздражителями, такими как тепло. В зависимости от фармакологического анализа IC50 находится в диапазоне от наномолярного до низкого микромолярного. В дополнение к его воздействию на каналы TRPV1, было также показано, что он активирует токсичный химический сенсор канал TRPA1, подавляет активируемый холодом канал TRPM8, активируемые напряжением кальциевые каналы и никотиновые рецепторы ацетилхолина. В основном он служит инструментом для изучения ионного канала TRPV1.

Капсазепин был открыт исследовательской группой, работающей на Novartis. Его синтез и химические свойства были опубликованы в 1994 году. Он был обнаружен путем модификации химической основы капсаицина.

Путем включения азобензола звена, В 2013 году была разработана версия капсазепина (AC4) с фотопереключением, которая позволяет оптически контролировать каналы TRPV1 с помощью света.

• Открытие и разработка антагонистов TRPV1