Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Табректа |
| Другие названия | INC280 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a620038 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. администрирования | Устно |
| Код УВД |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA <16614>ECHA14390 InfoCard | 100.246.414  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H17FN6O |
| Молярная масса | 412,428 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Капматиниб, продаваемый под торговой маркой Tabrecta, представляет собой лекарство для лечения взрослых с метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ), у которых опухоли имеют мутацию, которая приводит к мезенхимально-эпителиальному переходу (MET) пропуску экзона 14, как обнаружено с помощью теста, одобренного FDA.
Наиболее частыми побочными реакциями являются периферический отек, тошнота, усталость, рвота, одышка и снижение аппетита.
Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ) - это заболевание, при котором злокачественные раковые клетки образуются в тканях легкого. Это наиболее распространенный тип рака легких, при этом до 90% всех карцином легких попадают в категорию немелкоклеточных. НМРЛ возникает, когда здоровые клетки становятся ненормальными и быстро растут. Одна из опасностей этой формы рака заключается в высокой вероятности распространения раковых клеток из легких на другие органы и части тела. Метастазирование рака состоит из последовательной серии событий, и пропуск экзона 14 МЕТ считается критическим событием для метастазирования карцином. Мутации, приводящие к пропуску экзона 14 МЕТ, обнаруживаются у 3-4% людей с раком легких.
Капматиниб - первая терапия, одобренная Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения немелкоклеточный рак легкого со специфическими мутациями (теми, которые приводят к мезенхимально-эпителиальному переходу или пропуску экзона 14 МЕТ).
Капматиниб - ингибитор киназы, показанный для лечения взрослых с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), опухоли которого имеют мутации который приводит к пропуску экзона 14 мезенхимально-эпителиального перехода (MET), как это было обнаружено с помощью теста, одобренного FDA.
Капматиниб может вызывать интерстициальное заболевание легких (группу состояний легких, вызывающих рубцевание тканей легкого), пневмонит (воспаление легочной ткани), гепатотоксичность (повреждение клеток печени), светочувствительность и эмбрионально- токсичность плода. Основываясь на четком положительном сигнале фототоксичности в ранних лабораторных исследованиях клеток, люди могут быть более чувствительны к солнечному свету, и им следует посоветовать принять меры предосторожности, чтобы покрыть кожу, использовать солнцезащитный крем и не загорать при приеме капматиниба.
Капматиниб может нанести вред развивающемуся плоду или новорожденному ребенку.
Вещество ингибирует c-Met, тирозинкиназу, который играет роль в эмбриональном развитии, органогенезе и заживлении ран, но также и в развитии рака.
Капматиниб был одобрен для медицинского применения в США в мае 2020 года вместе с анализом FoundationOne CDx в качестве дополнительной диагностики для капматиниба.
Эффективность была продемонстрирована в исследование GEOMETRY mono-1 (NCT02414139), многоцентровое, нерандомизированное, открытое, многокорточное исследование, в котором участвовали 334 участника с метастатическим НМРЛ с подтвержденным пропуском экзона 14 МЕТ. Некоторые участники ранее лечились от рака, а некоторые нет (не лечились). Участники получали капматиниб 400 мг перорально два раза в день до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности. Эффективность была основана на результатах 97 участников. Исследование проводилось в 92 центрах США, Австрии, Бельгии, Франции, Германии, Израиля, Италии, Японии, Кореи, Ливана, Мексики, Нидерландов, Норвегии, России, Сингапура, Швеции, Швейцарии, Испании, Тайваня и Великобритании..
Основным показателем эффективности была общая частота ответа (ORR), которая отражает процент участников, у которых опухоль уменьшилась в определенной степени. Дополнительным показателем эффективности была продолжительность ответа (DOR). Популяция по оценке эффективности включала 28 участников, которые никогда не лечились от НМРЛ, и 69 участников, ранее лечившихся. ЧОО для 28 участников составило 68%, при этом 4% имели полный ответ и 64% имели частичный ответ. ЧОО для 69 участников составило 41%, у всех был частичный ответ. Из респондентов, которые никогда не лечились от НМРЛ, у 47% продолжительность ответа составляла 12 месяцев или дольше по сравнению с 32,1% респондентов, которые ранее получали лечение.
The US Food и Управление лекарственных средств (FDA) обработало заявку в соответствии с программой ускоренного утверждения и предоставило заявку на приоритетное рассмотрение капматиниба , орфанного препарата и <124.>прорыв в терапии обозначений и одобрение Табректа компании Novartis Pharmaceuticals Corporation.
