Войти
 | |
| Правовой статус | |
|---|---|
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H20N2O3 |
| Молярная масса | 312,369 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
25CN-NBOH (или NBOH-2C-CN ) представляет собой соединение, косвенно производное из серии фенэтиламин из галлюциногенов, которая была открыта в 2014 году группой исследователей из Копенгагенского университета. Это соединение известен как один из самых селективных Онистические лиганды для рецептора 5-HT 2A еще открыты, с pKi 8,88 у рецептора 5-HT 2A человека и со 100-кратной селективностью для 5-HT 2A по 5-HT 2C и селективность 46x для 5-HT 2A по 5-HT 2B. В исследованиях на животных было обнаружено, что 25CN-NBOH частично замещает DOI, но значительно слабее вызывает реакцию подергивания головой у мышей. Другая оценка 25CN-NBOH in vivo пришла к выводу, что «учитывая его отличную селективность in vitro в отношении 5-HT 2A по сравнению с не 5-HT 2 рецепторами и его поведенческую динамику, 25CN-NBOH появляется быть мощным инструментом для анализа рецептор-специфической динамики коркового контура, в том числе психоактивности, связанной с 5-HT 2A ". Продолжаются дополнительные исследования этого лиганда in vivo. Меченная тритием версия 25CN-NBOH также была доступна и использована для более подробных исследований связывания с рецепторами 5-HT2 и авторадиографии.
В 2020 году структура 25CN-NBOH в комплексе с сконструированным гетеротримером Gαq из 5-HT2AR был определен с помощью криоэлектронной микроскопии (крио-ЭМ), показав особый способ связывания по сравнению с LSD.
Тенденция 4-цианозамещения к обеспечению высокой селективности 5-HT 2A ранее наблюдалась с DOCN, но он не был достаточно эффективным, чтобы получить широкое распространение в качестве исследовательского лиганда. 25CN-NBOH все еще немного менее селективен для 5-HT 2A, чем более сложное циклизованное производное 2S, 6S-DMBMPP ((2S, 6S) -2- (2,5- диметокси-4-бромбензил) -6- (2-метоксифенил) пиперидин) в анализах связывания, однако он также менее сложен для синтеза и имеет более высокую эффективность и селективность в функциональных анализах в качестве частичного агониста 5-HT 2A рецептор.
(2S, 6S) -2- (2,5-диметокси-4-бромбензил) -6- (2-метоксифенил) пиперидин 25CN- NBOH является незаконным в Венгрии.
Это вещество относится к классу A в Соединенном Королевстве в результате всеобъемлющего положения о N-бензилфенэтиламине в Неправильном использовании Закон о наркотиках 1971 г..
.
.
