Нороксикодон

редактировать

Нороксикодон
Идентификаторы

Название IUPAC (4R, 4aS, 7aR, 12bS) -4a-гидрокси-9-метокси-1,2,3,4,5,6,7a, 13-октагидро- 4,12-метанобензофуро [3,2-е] изохинолин-7-он
Номер CAS	57664-96-7
PubChem CID	5489120
ChemSpider	4590081
UNII	95Q949779D
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID60973261
ECHA InfoCard	100.055.334
Химические и физические данные
Формула	C17H19NO4
Молярная масса	301,342 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКА COC1 = C2C3 = C (C [C @@ H] 4 [C @] 5 ([C @] 3 (CCN4) [C @@ H] (O2) C (= O) CC5) O) C = C1
InChI InChI = 1S / C17H19NO4 / c1-21- 11-3-2-9-8-12-17 (20) 5-4-10 (19) 15-16 (17,6-7-18-12) 13 (9) 14 (11) 22-15 / div class="ht"-3,12,15,18,20H, 4-8H2,1H3 / t12-, 15 +, 16 +, 17- / m1 / s1 Ключ: RIKMCJUNPCRFMW-ISWURRPUSA-N

Нороксикодон является основным метаболитом опиоида анальгетика оксикодона. Он образуется из оксикодона в печени посредством N- деметилирования преимущественно с помощью CYP3A4. Нороксикодон связывается с μ-опиоидным рецептором (MOR) и активирует его аналогично оксикодону, но с одной третью аффинности оксикодона и в 5-10 раз меньшей активацией потенция. Однако, хотя нороксикодон является мощным агонистом MOR, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему и по этой причине по сравнению с ним является лишь минимальным обезболивающим.

См. Также

Литература