Агонист бета-адренорецепторов пролонгированного действия | |
---|---|
Класс препарата | |
Салметерол - пример агониста β 2 адренорецепторов длительного действия | |
В Викиданных |
Агонисты β-адренорецепторов длительного действия ( LABA, более конкретно, агонисты β 2 -адренорецепторов длительного действия) обычно назначают пациентам с персистирующей астмой средней и тяжелой степени или пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Они разработаны для снижения потребности в агонистах β 2 короткого действия, таких как сальбутамол (альбутерол), поскольку их продолжительность действия составляет примерно 12 часов по сравнению с 4-6-часовым действием сальбутамола, что делает их кандидатами. для экономии высоких доз кортикостероидов или лечения ночной астмы и обеспечения симптоматического улучшения у пациентов с ХОБЛ. За исключением формотерола, агонисты β 2 длительного действия не рекомендуются для лечения обострений астмы из-за более медленного начала действия по сравнению с сальбутамолом. Их длительная продолжительность действия обусловлена добавлением длинной липофильной боковой цепи, которая связывается с экзосайтом на адренергических рецепторах. Это позволяет активной части молекулы непрерывно связываться и расщепляться на рецепторах β 2 в гладких мышцах легких.
В сочетании с ингаляционными стероидами агонисты β-адренорецепторов могут улучшить симптомы. У детей это преимущество не определено, и они могут быть потенциально вредными. Их нельзя использовать без сопутствующего стероида из-за повышенного риска серьезных симптомов, включая обострение, как у детей, так и у взрослых. Метаанализ 2018 года не смог определить, устраняется ли увеличение серьезных побочных эффектов, о которых сообщалось в предыдущем метаанализе, только при использовании обычного салметерола путем дополнительного использования регулярных ингаляционных кортикостероидов. Для получения дополнительной информации продолжаются крупные эпиднадзорные исследования. При использовании салметерола с ингаляционными стероидами не было случаев смерти, связанных с астмой, и нескольких серьезных побочных эффектов, связанных с астмой. По крайней мере, с формотеролом, повышенный риск, по-видимому, присутствует даже при использовании стероидов, и этот риск не исключен для сальметерола.
Некоторые из доступных в настоящее время агонистов β 2 адренорецепторов длительного действия включают: Международное непатентованное название (МНН): Торговое (торговое) название
Некоторые агонисты β-адренорецепторов длительного действия имеют продолжительность действия 24 часа, что позволяет принимать их один раз в сутки. Они считаются агонистами β-адренорецепторов сверхдлительного действия (ультра-LABA) и в настоящее время одобрены.
Хотя использование ингаляционных LABA по-прежнему рекомендуется в руководствах по лечению астмы для улучшения контроля симптомов, в результате большого метаанализа объединенных результатов 19 исследований с 33 826 участниками были подняты дополнительные опасения по поводу того, что салметерол может увеличить небольшие риски смертность от астмы, и этот дополнительный риск не снижается при дополнительном использовании ингаляционных стероидов (например, как в случае комбинированного продукта флутиказон / салметерол ). Похоже, это происходит потому, что, хотя LABA облегчают симптомы астмы, они также без предупреждения способствуют воспалению бронхов и повышенной чувствительности.
18 февраля 2011 г. FDA выпустило предупреждение о безопасности для β-агонистов длительного действия. После новых клинических испытаний безопасности FDA выпустило обновленное руководство 20 декабря 2017 г., согласно которому не существует значительного повышенного риска серьезных последствий астмы при применении LABA вместе с ингаляционными кортикостероидами.