Ларотректиниб

редактировать

Ларотректиниб
Клинические данные

Торговые названия	Витракви
Другие названия	LOXO-101, ARRY-470
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a619006
Данные лицензии	USDailyMed : Ларотректиниб
Беременность. категория	AU:C US:N (еще не классифицирована)
Пути введения.	перорально, ротоглотки
код АТС	L01XE53 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU:S4 (Только по рецепту) US:Только ℞ EU:Только Rx
Идентификаторы
Имя ИЮПАК (3S) -N- {5- [ (2R) -2- (2,5-дифторфенил) пирролидин-1-ил] пиразоло [1,5-a] пиримидин-3-ил} -3-гидроксипирролидин-1-карбоксамид
Номер CAS	122340 3-58-4
PubChem CID	46188928
DrugBank	DB14723
ChemSpider	44210503
UNII	PF9462I9HX
KEGG	D11137 в виде соли: D11138
ChEMBL	ChEMBL3889654
Химические и физические данные
Формула	C21H22F2N6O2
Молярная масса	428,444 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O [C @ H] 1CCN (C1) C (= O) Nc2cnn3ccc (nc23) N4CCC [C @@ H] 4c5cc (F) ccc5F
InChI InChI = 1S / C21H22F2N6O2 / c22-13-3-4-16 (23) 15 (10-13) 18-2-1-7-28 (18) 19-6-9-29-20 (26 -19) 17 (11-24-29) 25-21 (31) 27-8-5-14 (30) 12-27 / ч 3-4,6,9-11,14,18,30H, 1-2, 5,7-8,12H2, (H, 25,31) / t14-, 18 + / m0 / s1 Ключ: NYNZQNWKBKUAII-KBXCAEBGSA-N

Ларотректиниб, продается под торговой маркой Витракви - это лекарство от рака. Он является ингибитором рецепторов тропомиозинкиназы, TrkA, TrkB и TrkC. Он был обнаружен Array BioPharma и получил лицензию на использование в 2013 году.

Ларотректинибу был первоначально присвоен статус орфанного препарата в 2015 году для лечения саркомы мягких тканей и прорыв. Назначение терапии в 2016 г. для лечения метастатических солидных опухолей слиянием НТРК. Некоторые результаты клинических испытаний были объявлены в 2017 году. 26 ноября 2018 года ларотректиниб был одобрен FDA.

Ларотректиниб был первым препаратом, специально разработанным и одобренным для лечения любого рака, содержащего определенные мутации, в отличие от рака конкретных тканей (т. е. утверждение "тканевый агностик "). Несколько более ранних лекарств, в том числе пембролизумаб, в конечном итоге были одобрены FDA для лечения специфических мутаций, не зависящих от типа рака, но эти препараты изначально были разработаны для конкретных типов рака. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США считает его первым в своем классе.

Клинические испытания фазы II, в которых оценивается эффективность и безопасность препарата при лечении нескольких типов твердых тел. опухоли продолжаются.

Ларотректиниб был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в сентябре 2019 года. Он был одобрен для медицинского применения в Австралии в августе 2020 года.

См. также

Ссылки

Внешние ссылки

«Ларотректиниб». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
«Ларотректиниба сульфат». Национальный институт рака.
«Ларотректиниба сульфат». Словарь терминов NCI по раку. Национальный институт рака.