G418

G418

Имена
Название ИЮПАК (2R, 3S, 4R, 5R, 6S) -5-амино-6 - [(1R, 2S, 3S, 4R, 6S) -4,6-диамино-3 - [(2R, 3R, 4R, 5R) -3,5-дигидрокси-5 -метил-4-метиламинооксан-2-ил] окси-2-гидроксициклогексил] окси-2- (1-гидроксиэтил) оксан-3,4-диол
Другие названия Генетицин. О-2-амино -2,7-дидезокси- D -глицеро-α- D -глюкогептопиранозил- (1 → 4) -O- (3-дезокси-4-C-метил- 3- (метиламино) -β- L -арабинопиранозил- (1 → 6)) - D -стрептамин
Идентификаторы
Номер CAS	49863-47- 0
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL215226
ChemSpider	21106441
DrugBank	DB04263
PubChem CID	123865
UNII	A08F5XTI6G
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID10198129
InChI InChI = 1S / C20H40N4O10 / c1-6 (25) 14 -11 (27) 10 (26) 9 (23) 18 (32-14) 33-15-7 (21) 4-8 (22) 16 (12 (15) 28) 34-19-13 (29) 17 (24-3) 20 (2,30) 5-31-19 / ч6-19,24-30H, 4-5,21-23H2,1-3H3 / t6-, 7-, 8 +, 9 +, 10 +, 11-, 12-, 13 +, 14?, 15 +, 16-, 17 +, 18 +, 19 +, 20- / m0 / s1 Обозначение: BRZYSWJRSDMWLG-NQRKCNNJSA-N InChI = 1 / C20H40N4O10 / c1-6 (25) 14-11 (27) 10 (26) 9 (23) 18 (32-14) 3 3-15-7 (21) 4-8 (22) 16 (12 (15) 28) 34-19-13 (29) 17 (24-3) 20 (2,30) 5-31-19 / ч6- 19,24-30Н, 4-5,21-23Н2,1-3Н3 / t6-, 7-, 8 +, 9 +, 10 +, 11-, 12-, 13 +, 14?, 15 +, 16-, 17 +, 18 +, 19 +, 20- / m0 / s1 Обозначение: BRZYSWJRSDMWLG-NQRKCNNJBI
УЛЫБКА O [C @ H] 3 [C @ H] (O) [ C @@ H] (N) [C @@ H] (O [C @@ H] 2 ​​[C @@ H] (N) C [C @@ H] (N) [C @ H] (O [ C @ H] 1OC [C @] (C) (O) [C @ H] (NC) [C @ H] 1O) [C @ H] 2O) OC3 [C @@ H] (O) C
Свойства
Химическая формула	C20H40N4O10
Молярная масса	496,558 г · моль
Растворимость в воде	50 мг / мл
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N (что такое ?)
Ссылки ink

G418 (Генетицин ) представляет собой аминогликозид антибиотик, сходный по структуре с гентамицином B1. Производится Micromonospora rhodorangea. G418 блокирует синтез полипептида , ингибируя стадию элонгации как в прокариотических, так и в эукариотических клетках. Устойчивость к G418 обеспечивается геном neo из Tn5, кодирующим аминогликозид-3'-фосфотрансферазу, APT 3 'II. G418 является аналогом неомицина сульфата и имеет механизм, аналогичный неомицину. G418 обычно используется в лабораторных исследованиях для отбора генно-инженерных клеток. Обычно для бактерий и водорослей используются концентрации 5 мкг / мл или менее, для клеток млекопитающих концентрации приблизительно 400 мкг / мл используются для отбора и 200 мкг / мл для поддержания. Однако оптимальная концентрация для отбора устойчивых клонов в клетках млекопитающих зависит от используемой клеточной линии , а также от плазмиды, несущей ген устойчивости, поэтому следует проводить титрование антибиотиков, чтобы найти лучший условие для каждой экспериментальной системы. Титрование следует проводить с использованием концентраций антибиотиков от 100 мкг / мл до 1400 мкг / мл. Для отбора устойчивых клонов может потребоваться от 1 до 3 недель.

G418 продуцируется процессами ферментации и выделения, а штамм-продуцент G418 Micromonospora rhodorangea продуцирует многие другие гентамицины, одновременно продуцируя G418. Обычные примеси G418 включают гентамицины A, C1, C1a, C2, C2a и X2. Качество G418 основывается не только на эффективности, но больше на избирательности, определяемой кривой гибели чувствительных клеток по сравнению с устойчивыми клетками. Хороший продукт G418 имеет самый низкий LD50 для чувствительных клеток (например, NIH 3T3 ) и самый высокий LD 50 (может достигать 5000 мкг / мл) для резистентных клеток ( NIH 3T3, трансфицированный устойчивыми генами). Гентамицины почти не обладают селективностью, за исключением гентамицина X2.

G418 обычно используется в качестве селективного агента в установках для культивирования клеток. Исследователи могут связать ген селективной устойчивости neoR со своим вектором. Затем, если вектор успешно введен в клетки, клетки могут стать устойчивыми к G418. После обработки G418 эти векторные (-) клетки умрут, а векторные (+) клетки выживут. Этот метод может помочь исследователям выбрать векторные (+) ячейки.