Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути введения. | Пероральный |
| Код ATC | |
| Связывание с белками | Более 95% |
| Метаболизм | Печеночный (CYP3A4 -опосредованный), до |
| период полувыведения | от 15 до 19 часов (карабастин) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| InfoCard | 100.106.831  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C32H39NO2 |
| Молярная масса | 469,669 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Эбастин H 1антигистаминный с низким потенциалом вызывать сонливость.
Он не проникает через гематоэнцефалический барьер в значительном количестве и, таким образом, сочетает эффективный блок H1рецептора в периферической ткани с низкая частота центральных побочных эффектов, то есть редко вызывающих седативный эффект или сонливость.
Он был запатентован в 1983 году и стал использоваться в медицине в 1990 году. Вещество часто предоставляется в микронизированной форме из-за плохая растворимость в воде.
Эбастин является антагонист H1 рецептора второго поколения, который показан в основном при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице. Он выпускается в таблетках по 10 и 20 мг и в виде быстрорастворимых таблеток, а также в виде сиропа для детей. Рекомендуемая гибкая суточная доза составляет 10 или 20 мг, в зависимости от тяжести заболевания.
Данные более 8000 пациентов в более чем 40 клинических испытаниях и исследованиях свидетельствуют об эффективности эбастина при лечении перемежающегося аллергического ринита, стойкого аллергического ринита и других показаний.
Эбастин продемонстрировал общий профиль безопасности и переносимости без когнитивных / психомоторных нарушений и седативного действия хуже, чем плацебо, и сердечной безопасности, то есть не Удлинение QT. Частота наиболее часто регистрируемых нежелательных явлений была сопоставима в группах эбастина и плацебо, что подтверждает благоприятный профиль безопасности эбастина.
Хотя эксперименты на беременных животных не показали риска для нерожденного ребенка, такие данные отсутствуют на людях. Неизвестно, попадает ли эбастин в грудное молоко.
После перорального приема эбастин подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения печеночным цитохромом P450 3A4 в активную карбоновую кислоту метаболит, карабастин. Это преобразование практически завершено.
Карабастин, активный метаболит Эбастин доступен в различных формах (таблетки, быстрорастворимые таблетки и сироп) и продается под разными торговыми марками по всему миру, Ebast, Ebatin, Ebatin Fast., Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Ebasten (ACI) и т. Д.
