DASB

DASB

DASB (вверху) и [C-11] DASB
Радиоактивный атом углерода, помеченный голубым
Идентификаторы
Название IUPAC 3-амино- 4- [2 - [(ди (метил) амино) метил] фенил] сульфанилбензонитрил
Номер CAS	627490-01-1 С меткой 11C: 296774-13-5
PubChem CID	10446567 с маркировкой 11C: 656408
ChemSpider	8621986 с маркировкой 11C: 570800
UNII	PP549Z0645 с маркировкой 11C: FJU46Q2BPU
Химические и физические данные
Формула	C16H17N3S
Молярная масса	283,39 г · моль
3D-модель (JSmol )	Interactive image С меткой 11C: Интерактивное изображение
УЛЫБКИ N # Cc2ccc (Sc1c (cccc1) CN (C) C) c (c2) N . С меткой 11C: [11CH3] N (C) Cc1ccccc1Sc2ccc (cc2N) C # N
InChI InChI = 1S / C16H17N3S / c1-19 (2) 11-13-5-3-4-6-15 (13) 20-16-8-7- 12 (10-17) 9-14 (16) 18 / h3-9H, 11,18H2,1-2H3 Ключ: UVWLEPXXYOYDGR-UHFFFAOYSA-N . С меткой 11C: InChI = 1S / C16H17N3S / c1- 19 (2) 11-13-5-3-4-6-15 (13) 20-16-8-7-12 (10-17) 9-14 (16) 18 / h3-9H, 11,18H2, 1-2H3 / i1-1 Ключ: UVWLEPXXYOYD GR-BJUDXGSMSA-N
(что это?)

DASB, также известный как 3-амино-4- (2-диметиламинометилфенилсульфанил) бензонитрил, представляет собой соединение, связывающее к переносчику серотонина. Помеченный углерод-11 - радиоактивный изотоп - он использовался в качестве радиолиганда в нейровизуализации с позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) примерно с 2000 года. В этом контексте он рассматривается как один из лучших радиолигандов для ПЭТ-исследования переносчика серотонина в мозге, поскольку он имеет высокую селективность в отношении переносчика серотонина.

Изображение DASB из сканирования ПЭТ человека показывает высокое связывание в среднем мозге, таламус и полосатое тело, умеренное связывание в медиальная височная доля и передняя поясная извилина и низкое связывание в неокортексе. мозжечок часто рассматривается как область без специфического связывания переносчика серотонина, а область мозга используется в качестве эталона в некоторых исследованиях.

Поскольку переносчик серотонина является целью СИОЗС, используемые при лечении большой депрессии, было естественным исследовать связывание DASB у пациентов с депрессией. Было проведено несколько таких исследований.

Существует ряд альтернативных радиолигандов ПЭТ для визуализации транспортера серотонина: [C], [C], [C] AFM, [C] DAPA, [C] McN5652 и [C] -NS 4194. Родственная молекула DASB, которая может быть помечена фтором-18, также была предложена в качестве радиолиганда ПЭТ. При однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (SPECT) с использованием радиоизотопа йод-123 доступны другие радиолиганды: [I] ODAM, [I] IDAM, [I] ADAM и [I] β-CIT. В нескольких исследованиях изучалась разница в связывании радиолигандов у нечеловеческих приматов, а также у свиней.

. Другие соединения, которые могут быть помечены как радиолиганды ПЭТ для исследования серотонина. к системе относятся, например, альтансерин и WAY-100635.

потенциал связывания DASB можно оценить с помощью серии головного мозга.

A повторный тест воспроизводимость Исследование ПЭТ показывает, что [C] DASB можно использовать для измерения параметров транспортера серотонина с высокой надежностью в областях мозга, богатых рецепторами.

При анализе нейровизображений DASB кинетические модели, предложенные Ichise и соавторами, могут использоваться для оценки потенциала связывания. Для оценки этого подхода был проведен эксперимент тест-повторный тест воспроизводимость.

Помимо исследований, перечисленных ниже, было проведено несколько исследований занятости сообщается.