Аброцитиниб

Аброцитиниб

Клинические данные
Другие названия	PF-04965842
Пути введения.	Автор рот
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	2,8–5,2 ч
Выведение	1,0–4,4% без изменений с мочой
Идентификаторы
Номер CAS	1622902 -68-4
PubChem CID	78323835
DrugBank	DB14973
ChemSpider	68006894
UNII	73SM5SF3OR
KEGG	D11400
ChEMBL	ChEMBL3655081
ECHA InfoCard	100,251,498
Химические и физические данные
Формула	C14H21N5O2S
Молярная масса	323,42 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCCS (= O) (= O) NC1CC (C1) N (C) C2 = NC = NC3 = C2C = CN3
InChI InChI = 1S / C14H21N5O2S / c1-3-6-22 (20,21) 18-10-7-11 (8-10) 19 (2) 14-12-4-5-15-13 (12) 16-9-17-14 / h4-5,9-11,18H, 3,6-8H2,1-2H3, (H, 15,16,17) / t10-, 11 + Ключ: IUEWXNHSKRWHDY- PHIMTYICSA-N

Аброцитиниб(кодовое название PF-04965842) - это ингибитор киназы Януса препарат, который в настоящее время исследуется для лечения атопический дерматит. Он был разработан Pfizer.

• 1 Побочные эффекты
• 2 Фармакология
  • 2.1 Механизм действия
  • 2.2 Фармакокинетика
• 3 Хронология
• 4 Ссылки

Наиболее частыми побочными эффектами в исследованиях были инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, тошнота и диарея.

Механизм действия

Это селективный ингибитор фермента янус-киназы 1 (JAK1).

Фармакокинетика

Аброцитиниб быстро всасывается из кишечника и обычно достигает максимальных значений в плазме крови концентрации в течение одного часа. Только от 1,0 до 4,4% дозы обнаруживается не метаболизированным в моче.

• апрель 2016 г.: начало исследования фазы 2b
• декабрь 2017 г.: начало исследования JADE Mono-1 фазы 3
• Май 2018 г.: опубликованы результаты исследования фазы 2b
• октябрь 2019 г.: представлены результаты исследования фазы 3
• июнь 2020 г.: результаты второго Опубликовано исследование фазы 3