Метоксиметиловый эфир сальвинорина B

Метоксиметиловый эфир сальвинорина B

Клинические данные
Код ATC	нет
Правовой статус
Правовой статус	Правовой / Неконтролируемый
Идентификаторы
Название ИЮПАК метил (2S, 4aR, 6aR, 7R, 9S, 10aS, 10bR) -2- (фуран-3 -ил) -9- (метоксиметокси) -6a, 10b-диметил-4,10-диоксо-2,4a, 5,6,7,8,9,10a-октагидро-1H-бензо [f] изохромен-7- карбоксилат
PubChem CID	44456192
ChemSpider	23323947
ChEMBL	ChEMBL258098
Химические и физические данные
Формула	C23H30O8
Молярная масса	434,485 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C [C @@] 12CC [C @ H] 3C (= O) O [C @@ H ] (C [C @@] 3 ([C @ H] 1C (= O) [C @ H] (C [C @ H] 2C (= O) OC) OCOC) C) C4 = COC = C4
ИнХИ ИнХИ = 1S / C23H30O8 / c1-22-7-5-14-21 (26) 31-17 (13-6-8-29-11-13) 10-23 (14,2) 19 (22) 18 (24) 16 (30-12-27-3) 9-15 (22) 20 (25) 28-4 / ч 6,8,11,14-17,19H, 5,7,9-10, 12H2,1-4H3 / t14-, 15-, 16-, 17-, 1 9-, 22-, 23- / m0 / s1 Обозначение: KFVUSZPWUZBAPF-AGQYDFLVSA-N

Метоксиметиловый эфир сальвинорина B (2-O-метоксиметилсальвинорин B ) представляет собой полу- синтетический аналог натурального продукта сальвинорин А, используемый в научных исследованиях. Он имеет более длительную продолжительность действия, около 2–3 часов, по сравнению с менее 30 минутами для сальвинорина A, и имеет повышенное сродство и эффективность в отношении κ-опиоида рецептор. Он сделан из сальвинорина B, который наиболее удобно получить из сальвинорина A путем деацетилирования. Кристаллическая структура показывает, что метоксигруппа перекрывается с ацетильной группой сальвинорина A, но с другой ориентацией.

Метоксиметиловый эфир сальвинорина B имеет Ki 0,60 нМ в отношении κ-опиоидного рецептора и примерно в пять раз более эффективен, чем сальвинорин А в исследованиях на животных, хотя он все еще только наполовину менее эффективен, чем его более сильный гомолог . этоксиметиловый эфир сальвинорина B (симметрия).

• RB-64