SKF-83,959

SKF-83,959

Идентификаторы
Название IUPAC 6-хлор-7,8-дигидрокси-3-метил-1- (3-метилфенил) -2, 3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепин
PubChem CID	24278699
ChemSpider	10131933
ChEMBL	ChEMBL520992
Химические и физические данные
Формула	C18H20ClNO 2
Молярная масса	317,81 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ Br.Clc1c3c (cc (O) c1O) C (c2cccc (c2) C) CN (CC3) C
InChI InChI = 1S / C18H20ClNO2.BrH / c1-11-4-3-5-12 (8-11) 15-10 -20 (2) 7-6-13-14 (15) 9-16 (21) 18 (22) 17 (13) 19; / h3-5,8-9,15,21-22H, 6-7, 10H2,1-2H3; 1H Обозначение: FHYWNBUFNGHNCP-UHFFFAOYSA-N

SKF-83,959 представляет собой синтетическое используемое производное бензазепина в научных исследованиях, который действует как агонист D1-D2дофаминового рецептора. Он ведет себя как полный агонист в отношении протомера D 1 и частичный агонист с высоким сродством в отношении протомера D 2. Кроме того, было показано, что он действует как аллостерический модулятор рецептора сигма-1. SKF-83,959 представляет собой рацемат, состоящий из R - (+) - и S - (-) - энантиомеров MCL 202 и MCL 201 соответственно. SKF-83,959 подавляет натриевые каналы, а также каналы выпрямителя с задержкой калиевые.

• Lee SM, Yang Y, Mailman RB (2014). «Передача сигналов рецептора дофамина D1: действительно ли GαQ-фосфолипаза C играет роль?». J. Pharmacol. Exp. Ther. 351 : 9–17. doi : 10.1124 / jpet.114.214411. PMC 4165024. PMID 25052835.
• Ли С.М., Кант А., Блейк Д. и др. (2014). «SKF-83959 не является сильно смещенным функционально селективным лигандом рецептора допамина D1 с активностью в отношении фосфолипазы C». Нейрофармакология. 86 : 145–54. doi : 10.1016 / j.neuropharm.2014.05.042. PMC 4188748. PMID 24929112.

.