Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код ATC |
|
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13H18ClNO 2 |
| Молярная масса | 255,74 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Радафаксин - это наркотик кандидат обозначен GW-353,162 GlaxoSmithKli ne, исследуется на предмет лечения синдрома беспокойных ног и в качестве антидепрессанта NDRI. GlaxoSmithKline планировал подать заявку на регистрацию радафаксина в 2007 году, но разработка была прекращена в 2006 году из-за «плохих результатов испытаний».
Это мощный метаболит бупропиона, соединения Веллбутрин компании GlaxoSmithKline. В частности, «гидроксибупропион » является аналогом бупропиона, а радафаксин является изолированным изомером ((2S, 3S) -) гидроксибупропиона.
Следовательно, радафаксин основан по крайней мере на некоторых из свойства бупропиона у людей.
В различных клинических испытаниях радафаксин изучался как средство лечения клинической депрессии, ожирение и невропатическая боль. Радафаксин описывается как ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина (NDRI).
В отличие от бупропиона (который имеет гораздо больший эффект на дофамин обратный захват ), радафаксин, по-видимому, имеет более высокую эффективность в отношении норэпинефрина.. Радафаксин имеет около 70% эффективности бупропиона в блокировании обратного захвата дофамина и 392% эффективности в блокировании обратного захвата норадреналина, что делает его довольно селективным в отношении ингибирования обратного захвата норадреналина по сравнению с дофамином. Это, согласно GlaxoSmithKline, может объяснить усиление эффекта радафаксина на боль и усталость.
По крайней мере, одно исследование предполагает, что у радафаксина низкий потенциал злоупотребления, аналогичный бупропион.
СМИ, имеющие отношение к радафаксину на Викискладе