RWJ-394674

RWJ-394674

Правовой статус
Правовой статус	В целом: юридический
Идентификаторы
Название ИЮПАК N, N-диэтил-4 - ((8-фенэтил-8-азабицикло [3.2.1] окт-3-илиден) фенилметил) бензамид
PubChem CID	10205965
ChemSpider	23158278
ChEMBL	ChEMBL68113
Химические и физические данные
Формула	C33H38N2O
Молярный масса	478,680 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CCN (CC) C (= O) c1ccc (cc1) C (= C2C [C @ H] 3CC [C @@ H] (C2) N3CCc4ccccc4) c5ccccc5
InChI InChI = 1S / C33H38N2O / c1-3-34 (4-2) 33 (36) 28-17-15-27 ( 16-18-28) 32 (26-13-9-6-10-14 -26) 29-23-30-19-20-31 (24-29) 35 (30) 22-21-25-11-7-5-8-12-25 / ч 5-18,30-31H, 3 -4,19-24H2,1-2H3 / b32-29- / t30-, 31 + / m1 / s1 Ключ: ZJOPBPNTQRUJNM-BPVGFELESA-N

RWJ-394674 - применяемое лекарственное средство в научных исследованиях. Это сильнодействующее перорально активное обезболивающее лекарство, которое вызывает небольшое угнетение дыхания. RWJ-394674 сам по себе является мощным и селективным агонистом для δ-опиоидных рецепторов с Ki 0,24 нМ при δ и 72 нМ при μ. Однако, попав в организм, RWJ-394674 деалкилируется до своего монодезэтилового метаболита, который является мощным агонистом μ-опиоидного рецептора и имеет меньшее сродство к δ (Ki 0,26 нМ при μ, 46,7 нМ при δ). Эффект RWJ-394674 при введении in vivo, таким образом, вызывает сильные агонистические эффекты как на μ-, так и на δ-рецепторы за счет комбинированного действия исходного лекарственного средства и его активного метаболита, причем δ-агонистические эффекты противодействуют угнетению дыхания от μ-опиоидных эффектов, и единственным заметным побочным эффектом является седативный эффект.