RB-64

RB-64

Клинические данные
Код ATC	нет
Правовой статус
Правовой статус	Юридический / Неконтролируемый
Идентификаторы
Название IUPAC Метил (2S, 4aR, 6aR, 7R, 9S, 10aS, 10bR) -2- (фуран-3-ил) -6a, 10b -диметил-4,10-диоксо-9- (2-тиоцианатоацетил) окси-2,4a, 5,6,7,8,9,10a-октагидро-1H-бензо [f] изохромен-7-карбоксилат
PubChem CID	73347341
ChemSpider	30812525
ChEMBL	ChEMBL2381583
Химические и физические данные
Формула	C24H27NO8S
Молярная масса	4 89,54 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C [C @@] 12CC [C @ H] 3C (= O) O [C @@ H] (C [C @@] 3 ([C @ H] 1C (= O) [C @ H] (C [C @ H] 2C (= O) OC) OC (= O) CSC # N) C) C4 = COC = C4
InChI InChI = 1S / C24H27NO8S / c1-23-6-4-14-22 (29) 33-17 (13-5-7-31-10-13) 9-24 (14,2) 20 (23) 19 (27) 16 (8-15 (23) 21 (28) 30-3) 32-18 (26) 11-34-12-25 / ч 5,7,10,14 -17,20H, 4,6,8-9,11H2,1-3H3 / t14-, 15-, 16-, 17-, 20-, 23-, 24- / m0 / s1 Обозначение: AZPUAKGNQXURGA- ZWLNRFIDSA-N

RB-64 или 22-тиоцианатосальвинорин A представляет собой полусинтетическое производное сальвинорина и κ-опиоидный рецептор (KOR) агонист, который используется в научных исследованиях. Его наиболее примечательным свойством является его смещенная активность в передаче сигнала в пользу G-белка по сравнению с β-аррестин-2, явление, которое называют функциональным. избирательность или предвзятый агонизм. RB-64 имеет фактор смещения 96 и является обезболивающим с меньшим количеством типичных побочных эффектов, связанных с непредвзятыми агонистами KOR. Эффект, похожий на анальгезию, длится долго. По сравнению с беспристрастными агонистами, RB-64 вызывает значительно меньшую интернализацию рецептора.

• Геркинорин
• Метоксиметиловый эфир сальвинорина
• Сальвинорин A
• Нальфурафин

1. ^White K, Робинсон Дж. Э., Чжу Х. и др. (Январь 2015 г.). "Агонист κ-опиоидных рецепторов, связанный с G-белком, RB-64 является анальгетиком с уникальным спектром активности in vivo". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 352 (1): 98–109. doi : 10.1124 / jpet.114.216820. PMC 4279099. PMID 25320048.

• Ян Ф., Бикбулатов Р.В., Мокану В. и др. (Июль 2009 г.). «Дизайн на основе структуры, синтез, биохимическая и фармакологическая характеристика новых аналогов сальвинорина А в качестве зондов активного состояния κ-опиоидного рецептора». Биохимия. 48 (29): 6898–908. DOI : 10.1021 / bi900605n. PMC 2752672. PMID 19555087.
• White KL, Scopton AP, Rives ML, et al. (Январь 2014). «Идентификация новых каркасов функционально селективных κ-опиоидных рецепторов». Молекулярная фармакология. 85 (1): 83–90. doi : 10.1124 / mol.113.089649. PMC 3868907. PMID 24113749.

.

.