N-десметилензалутамид

редактировать

N-Десметилензалутамид
Клинические данные

Другие названия	Десметилензалутамид; Норензалутамид
Класс препарата	Нестероидные антиандрогены
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	95%
Период полувыведения	7,8 дней
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4- [3- [4-циано-3- (трифторметил) фенил] -5,5-диметил-4-оксо-2-сульфанилиденимидазолидин-1-ил] -2-фторбензамид
Номер CAS	1242137-16-1
PubChem CID	70678916
ChemSpider	28533218
ChEBI	CHEBI: 68538
Химические и физические данные
Формула	C20H14F4N4O2S
Молярная масса	450,41 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC1 (C (= O) N (C (= S) N1C2 = CC (= C (C = C2) C (= O) N) F) C3 = CC (= C (C = C3) C # N) C (F) (F) F) C
InChI InChI = 1S / C20H14F4N4O2S / c1-19 (2) 17 (30) 27 (11-4-3-10 (9-25) 14 (7-11) 20 (22,23) 24) 18 (31) 28 ( 19) 12-5-6-13 (16 (26) 29) 15 (21) 8-12 / h3-8H, 1-2H3, (H2,26,29) Ключ: JSFOGZGIBIQRPU-UHFFFAOYSA-N

N-Десметилензалутамид представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA) и основной метаболит энзалутамида, NSAA, который используется в качестве гормональные противоопухолевые препараты джентльмен при лечении метастатического рака простаты. Он имеет активность, аналогичную активности энзалутамида, и при терапии энзалутамидом циркулирует в концентрациях, аналогичных таковым энзалутамида в устойчивом состоянии. N-Десметилензалутамид образуется из энзалутамида в печени с помощью ферментов цитохрома P450 CYP2C8 и CYP3A4. Он имеет более длительный конечный период полувыведения, чем энзалутамид (7,8 дней против 5,8 дней).

Ссылки