Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Монография |
Беременность. категория |
|
Способы. введения | Перорально |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
CompTox Информационная панель (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.023.711 |
Химические и физические данные | |
Формула | C5H3LiN 2O4 |
Молярная масса | 162,03 г · mol |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
(что это?) |
оротат лития (C5H3LiN 2O4), представляет собой соль оротовой кислоты и лития. Он доступен в виде моногидрата LiC 5H3N2O4·H2O. соединения, литий нековалентно связан с поворотным ионом, а не с карбонатом или другим ионом, и, подобно другим солям, диссоциирует в растворе с образованием свободные ионы лития. Он продается как пищевая добавка, хотя в период с 1973 по 1986 год практически не исследовался для лечения определенных заболеваний, таких как алкоголизм и болезнь Альцгеймера.
, хотя оротат лития является способен поставлять литий в организм, как карбонат лития и другие соли лития, не существует систематических обзоров, подтверждающих эффективность оротата лития, и он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения любых заболеваний.
В 1973 году Нипер сообщил, что оротат лития содержит 3,83 мг элементарного лития на 100 мг и карбонат лития содержат 18,8 мг элементарного лития на 100 мг. Далее Нипер утверждал, что литий не растворяется из оротатного носителя до тех пор, пока он не пройдет через гематоэнцефалический барьер ; однако исследование 1976 года показало, что концентрации лития в мозгу крыс статистически не различались между эквивалентными дозами лития из оротата лития, карбоната лития или хлорида лития. Однако другое исследование, проведенное в 1978 году, показало, что через восемь часов после внутрибрюшинной инъекции концентрации лития в мозге крыс были значительно выше после оротата лития, чем после карбоната лития. В то время как небольшое количество лития в сыворотке крови оставалось через 24 часа после инъекции 2 · 0 м экв / кг карбоната лития, две трети 2-часовой концентрации лития в сыворотке крови присутствовали через 24 часа после введения оротата лития. Кроме того, 24-часовая концентрация лития в мозге после оротата лития была примерно в три раза выше, чем после карбоната лития. Эти данные предполагают возможность того, что более низкие дозы оротата лития, чем карбонат лития, могут достичь терапевтических концентраций лития в мозге и относительно стабильных концентраций в сыворотке. Это исследование было опровергнуто годом позже другим исследованием, которое повторило эксперимент и показало, что более высокие концентрации в головном мозге могли быть объяснены снижением функции почек у крыс, получавших оротат лития. Сторонники оротата лития с тех пор подвергли критике результаты, сославшись на тот факт, что доза оротата лития, используемая в исследовании, находилась в токсическом диапазоне.
Фармакокинетика оротата лития в человеческом мозге плохо документирована, и не существует известного механизма, с помощью которого ионы оротата могли бы изменить фармакокинетику диссоциированных ионов лития. Основные медицинские исследования оротата лития не проводились с 1980-х годов из-за его патентного статуса и большой доступности карбоната лития. Как указывалось ранее, потребление лития оказывается эффективным даже в низких дозах, и это может объяснить заявленную эффективность оротата лития.
Безопасность оротата лития остается под вопросом. Обеспокоенность возникла в медицинской литературе после сообщения о пациенте, которому потребовалась медицинская помощь после передозировки оротата лития.
Оротовая кислота может быть мутагенной в очень высоких дозах 50 мг / кг в соматических клетках млекопитающих. Он также мутагенен для бактерий и дрожжей.