Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | ORM-15341; BAY-1896953 |
| Класс препарата | Нестероидные антиандрогены |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 10,0 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ECHA InfoCard | 100.235.511  |
| Химическая и физические данные | |
| Формула | C19H17ClN 6O2 |
| Молярная масса | 396,84 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Кетодаролутамид (кодовые названия развития ORM-15341, BAY-1896953 ) представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA) и основной активный метаболит даролутамид (ODM-201, BAY-1841788), NSAA, который используется для лечения рака простаты у мужчин. Подобно своему исходному соединению, даролутамид действует как высоко селективный, с высокой аффинностью, конкурентный молчащий антагонист рецептора андрогена (AR). Оба агента показывают гораздо более высокое сродство и более сильное ингибирование AR по сравнению с другими NSAA энзалутамидом и апалутамидом, хотя они также обладают гораздо более короткими и сравнительно менее благоприятными период полураспада. Также было обнаружено, что они не активируют определенные мутантные варианты AR, которые действительно активируют энзалутамид и апалутамид. И даролутамид, и кетодаролутамид демонстрируют ограниченное распределение в центральной нервной системе , что указывает на периферическую селективность, и небольшое или нулевое ингибирование или индукцию ферментов цитохрома P450 , таких как CYP3A4, в отличие от энзалутамида и апалутамида.
.
.
