Императоксин

Императоксин I (IpTx) - это пептид токсин, полученный из яда африканского скорпиона Pandinus imperator.

Существует два подтипа этого токсина:

• Императоксин A (активатор): пептид токсин, который усиливает приток Ca из саркоплазматического ретикулума в клетку.
• Императоксин. I (ингибитор): пептидный токсин, который снижает приток Са из саркоплазматического ретикулума в клетку.

Токсин поступает из яда африканского скорпиона Pandinus imperator. Структура IpTx a состоит из:

• 33 аминокислот пептид.
• формула C 148 H 260 N58O45S6.
• разделяет структуру и функцию рецептора дигидропиридина (DHPR ). Он соответствует петле II-III α1s субъединицы.
• трем остаткам цистеина, которые образуют дисульфидные мостики для стабилизации трехмерной структуры.

Молекулярный масса токсина составляет 3,7 кДа.

IpTx a действует на рецепторы рианодина (RyR), которые являются внутриклеточными каналами высвобождения кальция, в основном известными своей ролью в регулировании высвобождения кальция из саркоплазматический ретикулум поперечнополосатых мышц. Пептид действует лучше на RyR типа 1, чем на тип 3. RyR типа 2, по-видимому, нечувствителен к IpTx a.

Часть пептида, которая выглядит как петля II-III (DHPR), связывается непосредственно с RyR и усиливает рианодин. связывание, вызывающее высвобождение кальция.

Токсин происходит из яда африканского скорпиона Pandinus imperator. Структура IpTx i состоит из:

• двух полипептидов. Большая субъединица из 104 аминокислот и меньшая из 27 аминокислот.
• Субъединицы связаны дисульфидной связью.
• Фосфолипаза A2 (PLA2 ) активность в отношении большой субъединицы.

молекулярная масса токсина составляет 15 кДа.

Подобно IpTx a, IpTx i действует на RyR.

Когда потенциал действия достигает мышцы, каналы RyR открываются, и Са становится доступным в клетке, чтобы вызвать сокращение. Присутствие Ca побуждает большую субъединицу IpTx i гидролизовать жирную ацильную связь Sn2 с мембраны саркоплазматического ретикулума. Этот процесс выполняется действием PLA2. Освобожденные жирные кислоты связываются с самим RyR или с тесно связанным белком, связанным с гейтингом. Связывание RyR вызывает блокировку канала. Когда концентрация свободных жирных кислот низка, будет неполная блокировка RyR; более высокие концентрации приведут к полной блокаде.

Поскольку IpTx i также воздействует на каналы RyR сердечных мышц, его потенциально можно использовать в качестве лекарства против аритмия. Это еще не доказано, и сначала необходимо изучить in vivo.