IBNtxA

IBNtxA

Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - [(4R, 4aS, 7R, 7aR, 12bS) -3- (циклопропилметил) -4a, 9-дигидрокси-1,2,4,5,6,7,7a, 13-октагидро-4,12-метанобензофуро [3,2-е] изохинолин-7-ил] -3-иодобензамид
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 29 И Н 2 О 4
Молярная масса	572,443  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки C1C [C @] 2 ([C @ H] 3CC4 = C5 [C @@] 2 (CCN3CC6CC6) [C @ H] ([C @@ H] 1NC (= O) C7 = CC (= CC = C7) I) OC5 = C (C = C4) O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C27H29IN2O4 / c28-18-3-1-2-17 (12-18) 25 (32) 29-19-8-9-27 (33) 21-13-16-6-7-20 ( 31) 23-22 (16) 26 (27,24 (19) 34-23) 10-11-30 (21) 14-15-4-5-15 / ч1-3,6-7,12,15, 19,21,24,31,33H, 4-5,8-11,13-14H2, (H, 29,32) / t19-, 21-, 24 +, 26 +, 27- / м1 / с1 Ключ: FGAFDGWRFOJPRY-XGTKUTNFSA-N

IBNtxA, или 3-йодбензоил налтрексамин, представляет собой атипичный опиоидный анальгетик, полученный из налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает сильное обезболивающее, которое блокируется леваллорфаном и, таким образом, оказывается опиоидом μ-опиоида, но не вызывает запоров или угнетения дыхания, а также не является ни положительным, ни отталкивающим в протоколах условного предпочтения места. Считается, что эти необычные свойства являются результатом действия агониста на вариант сплайсинга или гетеродимер μ-опиоидного рецептора, а не на классическую полноразмерную форму, на которую нацелены обычные опиоидные препараты.

В анализе связывания радиолиганда он показал сродство 0,11 нМ в MOR, 0,24 нМ в DOR и 0,03 нм в KOR, а в тесте Hot-Plate было показано, что он примерно в 20 раз более эффективен, чем морфин. Азидоарильные аналоги IBNtxA сохраняют значительную активность в отношении MOR.

• v
• т
• е