Войти
Ферментная индукция - это процесс, в котором молекула (например, лекарственное средство) индуцирует (т.е. инициирует или усиливает) экспрессию фермента .
Ингибирование фермента может относиться к
Если молекула индуцирует ферменты, которые отвечают за ее собственные метаболизм, это называется автоиндукцией (или автоингибированием, если есть ингибирование). Эти процессы представляют собой особые формы регуляции экспрессии генов.
. Эти термины представляют особый интерес для фармакологии, а более конкретно для метаболизма лекарств и взаимодействия лекарств. Они также применимы к молекулярной биологии.
В конце 1950-х и начале 1960-е годы французские молекулярные биологи Франсуа Жакоб и Жак Моно первыми объяснили индукцию ферментов в контексте lac-оперона Escherichia coli.. В отсутствие лактозы конститутивно экспрессируемый белок lac-репрессор связывается с операторной областью ДНК и предотвращает транскрипцию генов оперона. Когда она присутствует, лактоза связывается с lac-репрессором, заставляя его отделиться от ДНК и тем самым обеспечивая возможность транскрипции. Моно и Джейкоб создали эту теорию после 15 лет работы ими и другими (включая Джошуа Ледерберга ), частично как объяснение наблюдения Моно над диаукси. Ранее Моно предположил, что ферменты могут физически адаптироваться к новым субстратам; серия экспериментов, проведенных им, Джейкобом и Артуром Парди, в конечном итоге продемонстрировала, что это неверно, и привела их к современной теории, за которую он и Джейкоб разделили Нобелевскую премию по физиологии и медицине 1965 (вместе с André Lwoff ).
Индуктор индекса или просто индуктор предсказуемо индуцируют метаболизм посредством заданного пути и обычно используются в проспективных клинических исследованиях взаимодействия лекарств.
Сильные, умеренные и слабые индукторы - это препараты, которые снижают AUC субстратов чувствительного индекса учитывая метаболический путь на ≥80%, ≥50% до <80%, and ≥20% to <50%, respectively.
