Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Orgaran |
AHFS / Drugs.com | Micromedex Подробная информация для потребителей |
MedlinePlus | a602007 |
код ATC | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ChemSpider |
|
UNII | |
ChEMBL |
|
(что это ?) |
Данапароид натрия (Оргаран) представляет собой антикоагулянт с антитромботическим действием из-за ингибирования образования тромбина (TGI) двумя механизмами: непрямой инактивацией фактора Ха через AT и прямым ингибированием тромбиновая активация фактора IX (важная петля обратной связи для образования тромбина). Он также обладает незначительной антитромбиновой активностью, в равной степени опосредованной через АТ и гепариновый ко-фактор II, что обеспечивает соотношение активности анти-Ха: IIа>22. [Meuleman DG. Haemostasis 1992; 22: 58-65 и Ofosu FA Haemostasis 1992; 22: 66-72]
Данапароид представляет собой гепариноид с низкой молекулярной массой, не содержащий гепарина. Он состоит из смеси гепарансульфата, дерматансульфата и хондроитинсульфата. Он химически отличается от гепарина, имеет другие свойства связывания с белками из-за низкой степени сульфатирования и низкой плотности поверхностного заряда и, следовательно, имеет небольшую перекрестную реактивность у пациентов с непереносимостью гепарина.
Активность TGI, рассмотренная Fernandes et al. [Thromb Haemostas 1987; 58/3: 286-93 для определения показателя антитромботического потенциала данапароида имеет период полувыведения 6,7 часа.
Используется для предотвратить образование тромбов в глубоких венах, особенно в ситуациях с высоким риском образования сгустков, например, после операции на бедре.
Он также используется в качестве заменителя гепарина при гепарин-индуцированной тромбоцитопении (HIT), которая в противном случае может вызвать парадоксальный тромбоз. Данапароид используется для профилактики и лечения тромбозов у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией. Хотя серологическая перекрестная реактивность до лечения с гепарин-индуцированными антителами может возникать у 5,2% пациентов, она не имеет систематической связи с клинической перекрестной реактивностью, 3,2% в том же исследовании 1478 пациентов с острым ГИТ [Magnani Gallus Thromb Haemost 2006; 95: 967-81] (ESRA).
Он также одобрен для лечения ДВС-синдрома в Японии и, хотя и не одобрен для следующих целей, продемонстрировал эффективность и безопасность в отчетах о случаях использования в педиатрии [Bidlingmaier et al. al. Acta Haematologica 2006; 115: 237-247], беременность [Magnani HN. Thromb Res 2010; 125: 297-302], пациенты с почечной недостаточностью, требующие перемежающейся [Magnani HN. Thromb Res 2010; 125: e171-e176] или непрерывный (CVVRT) [Magnani HN Wester JPJ. Открытый доступ Scientific Reports 2012; 1/9: 423-9] заместительной почечной терапии и у пациентов с заболеваниями печени, связанными с циррозом, такими как тромбоз воротной вены [Fujiyama et al. BMC Gatsroenterol 2017; 17: 112-20] и синдром синусоидальной обструкции [Kato et al. Pediatr Transplant 2017; e13099] и тромботическая микроангиопатия [Machida et al. Трансплантация костного мозга 2016; 1-3 Doi: 10.1038 / bmt.2016.270], которые происходят после трансплантации гемопоэтических стволовых клеток у пациентов с гематогенными и солидными злокачественными новообразованиями.
Он также использовался при синдроме Касабаха-Мерритта в одном описании случая.
14 августа 2002 г. этот препарат был отменен. Автор Органон Интернэшнл. с рынка США из-за нехватки лекарственного вещества. Производитель продолжил поставлять лекарство во все другие регионы, где оно одобрено для продажи.
В настоящее время препарат принадлежит и распространяется Aspen Pharma.