AM-1221

AM-1221- это лекарство, которое действует как сильнодействующее и селективное агонист для каннабиноидного рецептора CB2 с Ki 0,28 нМ для CB 2 и 52,3 нМ для CB1 рецептора, что дает ему примерно 180-кратную селективность для CB 2. Обе группы 2- метил и 6- нитро на кольце индола имеют тенденцию к увеличению сродства CB 2 , в то же время в целом уменьшая сродство к CB 1 , что объясняет высокую селективность CB 2 AM-1221. Однако, несмотря на эту относительно высокую селективность в отношении CB 2 , его сродство к CB 1 все еще слишком велико, чтобы использовать его в качестве действительно селективного агониста CB 2 , поэтому родственное соединение AM-1241 обычно является предпочтительным для исследовательских целей.

В Соединенных Штатах все агонисты рецептора CB 1 3- (1-нафтоил) индольный класс, такой как AM-1221, относится к контролируемым веществам Списка I.

• AM-630
• AM-1220
• AM-1235
• AM-2233
• UR-144
• MN-25