Соторасиб

Соторасиб

Идентификаторы
Название IUPAC 4 - ((S) -4-Акрилоил-2-метилпиперазин-1-ил) -6-фтор-7- ( 2-фтор-6-гидроксифенил) -1- (2-изопропил-4-метилпиридин-3-ил) пиридо [2,3-d] пиримидин-2 (1H) -он
Номер CAS	2252403- 56-6
PubChem CID	137278711
ChemSpider	72380148
UNII	2B2VM6UC8G
Химические и физические данные
Формула	C30H30F2N6O3
Молярная масса	560,606 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC (C) c1nccc (C) c1N2C (= O) N = C (N3CCN (C [ C @@ H] 3C) C (= O) C = C) c4cc (F) c (nc24) c5c (O) cccc5F
InChI InChI = 1S / C30H30F2N6O3 / c1-6-23 (40) 36-12-13-37 (18 (5) 15-36) 28-19-14-21 (32) 26 (24-20 (31) 8-7-9-22 (24) 39) 34-29 ( 19) 38 (30 (41) 35-28) 27-17 (4) 10-11-33-25 (27) 16 (2) 3 / ч 6-11,14,16,18,39H, 1,12- 13,15H2,2-5H3 / t18- / m0 / s1 Ключ: NXQKSXLFSAEQC Z-SFHVURJKSA-N

Соторасиб (pINN ), кодовое название AMG 510, является экспериментальным лекарственным средством от рака. Он нацелен на специфическую мутацию G12C в белке KRAS, который отвечает за различные формы рака.

AMG 510 разрабатывается Амджен. Клинические испытания фазы 1 были завершены в конце 2020 года. В декабре 2019 года было одобрено начало клинических испытаний фазы 2.

Поскольку мутация G12C KRAS относительно распространена при некоторых типах рака, 14% немалых - пациенты с аденокарциномой клеточного рака легких и 5% пациентов с колоректальным раком, а AMG 510 является первым лекарством-кандидатом, нацеленным на эту мутацию, на препарат возлагались большие надежды. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов присвоило AMG 510 статус ускоренной процедуры для лечения метастатической немелкоклеточной карциномы легкого с мутацией G12C KRAS.

AMG 510 может существовать в любой из двух атропоизомерных форм, одна из которых более активна, чем другая. Он избирательно образует необратимую ковалентную связь с атомом серы в остатке цистеина, который присутствует в мутированной форме KRAS, но не в нормальной форме.