RB-120

редактировать

RB-120
Идентификаторы

Название IUPAC N - {(S) -2-бензил-3 [(S) - (2-амино-4-метилтио) бутилдитио] -1-оксопропил} -1-аланинбензиловый эфир
PubChem CID	54470354
Химические и физические данные
Формула	C25H34N2O3S3
Молярная масса	506,74 г · Mol
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКА C [C @@ H] (C (= O) OCC1 = CC = CC = C1) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = CC = C2) CSSC [C @ H] (CCSC) N
InChI InChI = 1S / C25H34N2O3S3 / c1-19 (25 (29) 30-16-21 -11-7-4-8-12-21) 27-24 (28) 22 (15-20-9-5-3-6-10-20) 17-32-33-18-23 (26) 13 -14-31-2 / h3-12,19,22-23H, 13-18,26H2,1-2H3, (H, 27,28) / t19-, 22 +, 23- / m0 / s1 Ключ: XHWYFTNNIZGHRW-PMOQBDJRSA-N

RB-120 (бензил (2S) -2 - {[(2S) -2 - ({[(2S) -2-амино-4-метилсульфанилбутил] дисульфанил} метил) -3-фенилпропаноил] амино} пропаноат ) представляет собой перорально активный аналог лекарственного средства RB-101. Он действует как ингибитор энкефалиназы, который используется в научных исследованиях. Via intr При внутривенном введении он примерно в три раза эффективнее RB-101 или в два раза эффективнее изолированного (S, S) изомера RB101. Однако через i.p. при введении он примерно вдвое эффективнее, чем рацемический RB-101, и примерно так же эффективен, как изолированный (S, S) изомер RB101. Во время и.в. Введение RB120 примерно в два раза слабее, чем морфин с точки зрения обезболивания, однако оно в 16 раз слабее во время внутрибрюшинного введения. и п.о. введение.

Дозировка

RB 120 вызывает значительный дозозависимый антиноцицептивный ответ в тесте подергивания хвоста крысы через 10 и 25 минут после в / в. введение в дозах 12,5, 25 и 50 мг / кг (что эквивалентно 2,0, 4,0 и 8,1 мг / кг для человека)

Обезболивающий эффект проявлялся с более медленным началом по сравнению с типичными внутривенными опиоидами, вероятно, из-за тот факт, что после ингибирования энкефалиназы может потребоваться некоторое время для накопления эндогенного энкефалина без разложения, пока не будет достигнута концентрация, достаточная для обезболивающего эффекта, в то время как для опиоидов для начала требуется только проникновение в мозг через гематоэнцефалический барьер, которое происходит быстро для липофильных молекул, и связывание с опиоидным рецептором вызывает почти мгновенный ответ, опосредованный G-белком, и выработку второго мессенджера без необходимости синтеза любых нейротрансмиттеров de novo.

Ссылки