Proxyfan

Proxyfan

Имена
Название ИЮПАК 4- [3- (бензилокси) пропил] -1H-имидазол
Другие названия 5- [3- (бензилокси) пропил] -1H-имидазол
Идентификаторы
Номер CAS	177708-09-7
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL19173
ChemSpider	4927056
IUPHAR / BPS	1255
PubChem CID	6421522
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID00849491
УЛЫБКИ C1 = CC = C (C = C1) COCCCC2 = CN = CN2
Свойства
Химическая формула	C13H16N2O
Молярная масса	216,279 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на ink

Proxyfan представляет собой лиганд гистаминового H 3 рецептора, который является " протеановый агонист », вызывающий различные эффекты от полного агониста до антагониста, до обратного агониста в различных тканях, в зависимости от уровня конститутивной активности гистамина. H 3 рецептор. Это дает ему сложный профиль активности in vivo, который оказался полезным для научных исследований.

1. ^Morisset S, Rouleau A, Ligneau X, Gbahou F, Tardivel-Lacombe J, Stark H, Schunack W, Ганеллин ЧР, Шварц Дж. К., Аранг Дж. М.. Высокая конститутивная активность нативных рецепторов H3 регулирует гистаминовые нейроны головного мозга. Природа. 2000, 14 декабря; 408 (6814): 860-4. PMID 11130725
2. ^Fox GB, Pan JB, Esbenshade TA, Bitner RS, Nikkel AL, Miller T., Kang CH, Bennani YL, Black LA, Faghih R, Hancock AA, Decker MW. Дифференциальные эффекты лигандов рецептора H3 in vivo на новой модели дипсогении у мышей. Фармакология, биохимия и поведение. 2002 июн; 72 (3): 741-50. PMID 12175472
3. ^Gbahou F, Rouleau A, Morisset S, Parmentier R, Crochet S, Lin JS, Ligneau X, Tardivel-Lacombe J, Stark H, Schunack W, Ganellin CR, Schwartz JC, Arrang JM. Агонизм белков в отношении гистаминовых H3-рецепторов in vitro и in vivo. Труды Национальной академии наук США. 2003 16 сентября; 100 (19): 11086-91. PMID 12960366
4. ^Baldi E, Bucherelli C, Schunack W, Cenni G, Blandina P, Passani MB. Проксифан, агонист протеина рецептора H3, усиливает выражение памяти о страхе у крыс. Нейрофармакология. 2005 Февраль; 48 (2): 246-51. PMID 15695163
5. ^Крюгер К.М., Витте Д.Г., Ирландия-Денни Л., Миллер Т.Р., Барановски Д.Л., Бакнер С., Миличич И., Эсбеншад Т.А., Хэнкок А.А. G-протеин-зависимая фармакология лигандов гистаминового рецептора H3: данные о гетерогенных конформациях рецептора в активном состоянии. Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 2005 Июль; 314 (1): 271-81. doi :10.1124/jpet.104.078865 PMID 15821027
6. ^Arrang JM, Morisset S, Gbahou F. Конститутивная активность гистаминового рецептора H3. Направления фармакологических наук. 2007 июл; 28 (7): 350-7. PMID 17573125
7. ^Бейкер Дж. Измерения сродства к антагонисту на Gi-сопряженном человеческом гистаминовом рецепторе H3, экспрессируемом в клетках СНО. BMC Pharmacology. 6 июня 2008 г.; 8: 9. doi :10.1186/1471-2210-8-9 PMID 18538007

.