Праймалин

Праймалин

Клинические данные
Код ATC	C01BA08 (ВОЗ )
Идентификаторы
Название ИЮПАК (4α, 16R, 17R, 21α) -4-пропиладжмалан-4-иум-17,21-диол
CAS Номер	35080-11-6
PubChem CID	37042
ChemSpider	16735977
UNII	75934UD4GJ
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID6023494
Химические и физические данные
Формула	C23H33N2O2
Молярная масса	369,529 г · моль
3D мод. el (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O [C @@ H] 6C4 [C @@ H] 2C [C @] 65c1ccccc1N (C) [C @ H] 5 [C @ @H] 3C [C @ H] 4 [C @ H] (CC) [C @@ H] (O) [N +] 23CCC
InChI InChI = 1S / C23H33N2O2 / c1-4-10- 25-17-11-14 (13 (5-2) 22 (25) 27) 19-18 (25) 12-23 (21 (19) 26) 15-8-6-7-9-16 (15) 24 (3) 20 (17) 23 / ч 6-9,13-14,17-22,26-27H, 4-5,10-12H2,1-3H3 / q + 1 / t13-, 14-, 17-, 18-, 19?, 20-, 21 +, 22 +, 23 +, 25? / M0 / s1 Ключ: UAUHEPXILIZYCU-UUEXUKNBSA-N
(что это?)

Праймалин (Неогилуритмал) представляет собой антиаритмическое средство класса Ia , доступное с 1970-х годов. Препараты класса Ia увеличивают время действия одного потенциала действия в сердце. Праймалин представляет собой полусинтетическое пропильное производное аджмалина с более высокой биодоступностью, чем его предшественник. Он действует, чтобы остановить аритмию сердца посредством частотно-зависимой блокировки сердечных натриевых каналов.

• 1 Механизм
• 2 Использование
• 3 Применение
• 4 Фармакокинетика
• 5 Побочные эффекты
• 6 Передозировка
• 7 Другое возможное использование
• 8 Ссылки

Праймалин вызывает блокаду покоя в сердце. Блок отдыха - это снижение Vmax человека после периода отдыха. Этот эффект больше проявляется в предсердии, чем в желудочке. Эффекты некоторых антиаритмических средств I класса наблюдаются только у пациентов с нормальной частотой сердечных сокращений (~ 1 Гц). Это связано с эффектом явления, называемого зависимостью от обратного использования. Чем выше частота сердечных сокращений, тем меньший эффект будет иметь Праймалин.

Лекарство Праймалин использовалось для лечения ряда сердечных заболеваний. К ним относятся: ишемическая болезнь сердца, стенокардия, пароксизмальная тахикардия и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Праймалин показан для лечения некоторых расстройств, при которых другие антиаритмические препараты не были эффективны.

Праймалин можно вводить перорально, парентерально или внутривенно. Через три дня после последней дозы наблюдается ограниченный эффект. Поэтому было высказано предположение, что лечение аритмий с помощью праймалина должно быть непрерывным, чтобы получить приемлемые результаты.

Основными метаболитами праймалина являются: 21-карбоксипраджмалин и гидроксипраджмалин. Двадцать процентов препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Суточная терапевтическая доза составляет 40–80 мг. Период полувыведения составляет 10 минут. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Период полувыведения составляет 6 часов. Объем распределения 4-5 л / кг.

При приеме праймалина отдельно и в правильной дозировке не наблюдается значительных побочных эффектов. У пациентов, которые принимают другие препараты для лечения своих симптомов (например, бета-блокаторы и нифедипин), при приеме праймалина развиваются незначительные преходящие дефекты проводимости.

Возможна передозировка праймалина. Спектр симптомов, наблюдаемых при передозировке праймалина, включает: отсутствие симптомов, тошноту / рвоту, брадикардию, тахикардию, гипотонию и смерть.

из-за Показано, что праймалин блокирует натриевые каналы и защищает белое вещество крыс от аноксии (82 +/- 15%). Используемая концентрация вызывает небольшое подавление преаноксической реакции.