Войти
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Другие имена Пепстатин A | |
| Идентификаторы | |
| CAS Номер | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.043.258  |
| KEGG | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
InChI
| |
УЛЫБКИ
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | C34H63N5O9 |
| Молярная масса | 685,892 |
| Кроме где указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 N (что такое ?) | |
| Ссылки на ink | |
Пепстатин - мощный ингибитор аспартилпротеаз. Это гекса- пептид, содержащий необычную аминокислоту статин (Sta, (3S, 4S) -4-амино-3-гидрокси-6-метилгептановую кислоту. acid), имеющий последовательность Изовалерил-Вал-Вал-Ста-Ала-Ста (Ива-Вал-Вал-Ста-Ала-Ста). Первоначально он был выделен из культур различных видов Actinomyces из-за его способности ингибировать пепсин в пикомолярных концентрациях. Хорошо известно, что пепстатин А является ингибитором аспарагиновых протеиназ, таких как пепсин, катепсины D и E. Однако, за исключением его роли в качестве ингибитора протеиназ, фармакологическое действие пепстатина A на клетки остается неясным. Пепстатин А подавляет дифференцировку остеокластов, индуцированную активатором рецептора лиганда NF-κB (RANKL). Пепстатин А дозозависимо подавляет образование многоядерных остеокластов. Это ингибирование образования затрагивало только клетки остеокластов, т.е. не клетки, подобные остеобластам. Кроме того, пепстатин А также дозозависимо подавляет дифференциацию от клеток преостеокластов к клеткам мононуклеарных остеокластов. Это ингибирование, по-видимому, не зависит от активности протеиназ, таких как катепсин D, потому что образование остеокластов не подавлялось концентрацией, которая подавляла активность катепсина D. Анализ клеточной сигнализации показал, что фосфорилирование ERK ингибируется в пепстатине A- обработанные клетки, в то время как фосфорилирование IκB и Akt почти не изменилось. Кроме того, пепстатин А снижает экспрессию ядерного фактора активированных Т-клеток c1 (NFATc1). Эти результаты предполагают, что пепстатин А подавляет дифференцировку остеокластов посредством блокады передачи сигналов ERK и ингибирования экспрессии NFATc1.
Пепстатин практически не растворим в воде, хлороформе, эфире и бензоле, однако он может растворяться в метаноле, этаноле и ДМСО с уксусной кислотой от 1 до 5 мг / мл.
Структура пепстатина в связывающем кармане пепсина. Выделены водородные связи между остатками связывающего кармана и пепстатином. Получено из PDB 1PSO. .
