Оксиморфазон

Оксиморфазон

Клинические данные
Другие названия	Оксиморфон гидразон
Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК (5α, 6 E ) -3,14-дигидрокси-17-метил-4,5-эпоксиморфинан-6-он гидразон
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
Формула	C 17 H 21 N 3 O 3
Молярная масса	315,373  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки CN1CC [C @] 23 [C @@ H] 4 / C (= N / N) / CC [C @] 2 ([C @ H] 1CC5 = C3C (= C (C = C5) O) O4) O
ИнЧИ InChI = 1S / C17H21N3O3 / c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11 (21) 14 (13) 23-15 (16) 10 (19-18) 4-5-17 ( 16,22) 12 (20) 8-9 / div class="ht"-3,12,15,21-22H, 4-8,18H2,1H3 / b19-10- / t12-, 15 +, 16 +, 17- / m1 / с1 Ключ: VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N
(проверять)

Оксиморфазон - опиоидный анальгетик, родственный оксиморфону. Оксиморфазон является мощным агонистом μ-опиоидов длительного действия, который необратимо связывается с рецептором, образуя ковалентную связь, которая предотвращает его отрыв после связывания. Это придает ему необычный фармакологический профиль, и хотя оксиморфазон составляет лишь половину активности оксиморфона, при более высоких дозах обезболивающий эффект становится чрезвычайно длительным, с продолжительностью до 48 часов. Однако толерантность к анальгезии быстро развивается при повторных дозах, так как хронически активированные опиоидные рецепторы быстро усвоены с помощью беты-arrestins, сходного с результатами не-ковалентного связыванием с помощью повторных доз агонистов с чрезвычайно высокой аффинностью связывания, таких как lofentanil.

• Хлорналтрексамин, необратимый смешанный агонист-антагонист μ-опиоидов
• Хлороксиморфамин, еще один необратимый полный агонист μ-опиоидов
• Налоксазон, необратимый антагонист μ-опиоидов