Ol mutinib

Олмутиниб

Клинические данные
Другие названия	HM-61713, BI-1482694
Маршруты. администрация	Устно
код ATC	L01XE40 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	Одобрено в Южной Корее
Идентификаторы
Название IUPAC N- {3 - [(2 - {[4- (4-Метил-1-пиперазинил) фенил] амино} тиено [3,2-d] пиримидин-4-ил) окси] фенил} акриламид
Номер CAS	1353550-13-6
PubChem CID	54758501
ChemSpider	45743494
UNII	CHL9B67L95
KEGG	D10859
Химические и физические данные
Формула	C26H26N6O2S
Молярная масса	486,59 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CN1CCN (CC1) c2ccc (cc2) Nc3nc4ccsc4c (n3) Oc5cccc (c5) NC (= O) C = C
InChI InChI = 1S / C26H26N6O2S / c1-3-23 (33) 27-19-5-4-6- 21 (17-19) 34-25-24-22 (11-16-35-24) 29-26 (30-25) 28-18-7-9-20 (10-8-18) 32-14- 12-31 (2) 13-15-32 / h3-11,16-17H, 1,12-15H2,2H3, (H, 27,33) (H, 28,29,30) Ключ: FDMQDKQUTRLUBU -UHFFFAOYSA-N

олмутиниб (INN ) является исследовательский противораковый препарат. Он действует путем ковалентного связывания с остатком цистеина рядом с киназным доменом рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

В США ему была назначена революционная терапия обозначение в немелкоклеточном раке легкого (НМРЛ) в декабре 2015 года, а в Южной Корее препарат был одобрен в мае 2016 года для лечения второй линии НМРЛ с помощью T790M мутация EGFR. Сообщалось о резистентности к олмутинибу; рак у человека начал прогрессировать после того, как у него развилась мутация C797S в EGFR.

Ольмутиниб был открыт Hanmi Pharmaceutical и лицензирован Boehringer Ingelheim в 2015 году по соглашению с Авансовый платеж в размере 50 миллионов долларов США и дополнительные 680 миллионов долларов США. В ноябре 2015 года Hanmi предоставила эксклюзивную лицензию на продажу олмутиниба в Китае китайской компании ZAI Labs.

30 сентября 2016 года корейские регулирующие органы выпустили предупреждение о безопасности в отношении олмутиниба, в котором описаны два случая токсический эпидермальный некролиз, один из которых закончился летальным исходом, и случай синдрома Стивенса – Джонсона ; Boeheringer объявила о расторжении сделки с Hanmi в тот же день, сославшись на то, что решение было принято после обзора «всех доступных клинических данных» о препарате, а также со ссылкой на конкурирующие препараты.