Немоноксацин

Немоноксацин

Имена
Название ИЮПАК 7 - [(3S, 5S) -3-амино-5-метил-1-пиперидинил] -1-циклопропил-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновая кислота
Идентификаторы
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	10166207
PubChem CID	11993740
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID10958907
InChI InChI = 1S / C20H25N3O4 / c1-11-7-12 (21) 9-22 (8-11) 16-6-5-14-17 (19 (16) 27 -2) 23 (13-3-4-13) 10-15 (18 (14) 24) 20 (25) 26 / ч 5-6,10-13H, 3-4,7-9,21H2,1-2H3, (H, 25,26) / t11-, 12- / m0 / s1 Ключ: AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXSA-N InChI = 1 / C20H25N3O4 / c1-11-7-12 (21) 9-22 (8-11) 16-6-5-14-17 (19 (16) 27-2) 23 (13-3-4-13) 10-15 (18 (14) 24) 20 (25) 26 / h5-6,10-13H, 3-4,7-9,21H2,1-2H3, (H, 25,26) / t11-, 12- / m0 / s1 Ключ: AVPQPGFLVZTJOR -RYUDHWBXBZ
УЛЫБАЕТСЯ C [C @ H] 1C [C @ H] (N) CN (C1) c2ccc3c (c2OC) n (C4CC4) cc (c3 = O) C (= O) O
Свойства
Химическая формула	C20H25N3O4
Молярная масса	371,437 г · моль
Фармакология
Код АТС	J01MB08 (ВОЗ )
Если не указано иное, данные являются приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки в ink

Немоноксацин представляет собой нефторированный хинолон антибиотик пройти клинические испытания. Имеет тот же механизм действия, что и фторхинолоны; он ингибирует ДНК-гиразу, предотвращая синтез ДНК, дупликацию генов и деление клеток. В конце 2016 года она вышла на рынок Тайваня, России, Содружества Независимых Государств, Турции, материкового Китая и Латинской Америки под торговой маркой Taigexyn . Немоноксацин завершил испытания фазы 2 в США и перешел к испытаниям фазы 3. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предоставило немоноксацин квалифицированный препарат для лечения инфекционных заболеваний (QIDP) и ускоренный режим для внебольничной бактериальной пневмонии. (CAP) и острые бактериальные инфекции кожи и кожных структур (ABSSSI).

Немоноксацин обладает широким спектром активности против грамположительных, грамотрицательные и атипичные патогены, включая активность против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC90 1 г / мл) и устойчивых к ванкомицину патогенов. Однако он был менее активен в отношении грамотрицательных патогенов, таких как Escherichia coli, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa, со значениями MIC90 32, 16 и 32 г / мл соответственно. Новый препарат также эффективен против изолятов C.difficile, устойчивых к другим хинолонам, и более эффективен, чем левофлоксацин или моксифлоксацин.

.