Войти
пролилгидроксилаза HIF - это фермент, участвующий в HIF ( Фактор, индуцируемый гипоксией), и является мишенью для набора терапевтических препаратов, называемых ингибиторами пролилгидроксилазы HIF.
Фактор, индуцируемый гипоксией (HIF), представляет собой эволюционно законсервированный фактор транскрипции, который позволяет клетке физиологически реагировать на низкие концентрации кислорода. Идентифицирован класс пролилгидроксилаз, которые специфически действуют на HIF; гидроксилирование HIF позволяет белку быть мишенью для деградации. На пролилгидроксилазу HIF воздействуют различные ингибиторы, предназначенные для лечения инсульта, заболевания почек, ишемии, анемии и другие важные заболевания. Клинически наблюдаемые мутации домена пролилгидроксилазы, такие как мутации PHD2, связанные с эритроцитозом и раком молочной железы, влияют на его селективность в отношении субстрата HIF, что имеет важное значение для разработки лекарств.
У людей существует три изоформы индуцируемого гипоксией фактора пролиндиоксигеназы. Это PHD1, PHD2 и PHD3. PHD2, в частности, был определен как наиболее важный датчик кислорода для человека из-за его медленной реакции с кислородом.
.
