GW-842,166X

редактировать

GW-842,166X
Идентификаторы

Название IUPAC 2- (2,4-дихлоранилино) -N- (тетрагидропиран-4-илметил) -4- (трифторметил) пиримидин-5-карбоксамид
Номер CAS	666260-75-9
PubChem CID	10253143
ChemSpider	8428629
UNII	VL1I6P2DZ8
ChEMBL	ChEMBL225411
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID60216786
Химические и физические данные
Формула	C18H17Cl2F3N4O2
Молярная масса	449,26 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C3COCCC3CNC (= O) c1cnc (nc1C (F) (F) F) Nc2ccc (Cl) cc2Cl
InChI InChI = 1S / C18H17Cl2F3N4O2 / c19-11-1-2-14 (13 (20) 7-11) 26-17-25-9-12 (15 (27-17) 18 (21,22) 23) 16 (28) 24-8-10-3-5-29-6-4-10 / ч1-2,7,9-10H, 3-6,8H2, (H, 24,28) (H, 25,26,27) Ключ: TWQYWUXBZHPIIV-UHFFFAOYSA-N

GW-842,166X представляет собой лекарственное средство, которое действует как мощный и селективный каннабиноидный CB2 рецептор агонист с новой химической структурой на основе пиримидина. ядро. Он обладает сильным обезболивающим, противовоспалительным и антигипералгезическим действием на животных моделях, но без поведенческих эффектов, подобных каннабису, из-за его чрезвычайно низкого сродства к CB 1 рецептор. GSK провела 4 клинических испытания этого соединения, два из которых были связаны с обезболиванием, а два других - с биораспределением. Испытания были либо отозваны, либо завершены без публикации результатов.

Ссылки

^Гиблин Г.М., О'Шонесси CT, Нейлор А., Митчелл В.Л., Итертон А.Дж., Слингсби Б.П., Роулингс Д.А., Голдсмит П., Браун А.Дж., Хаслам С.П., Клейтон Н.М., Уилсон А.В., Чессел И.П., Wittington AR, Green R (май 2007 г.). «Открытие 2 - [(2,4-дихлорфенил) амино] -N - [(тетрагидро-2H-пиран-4-ил) метил] -4- (трифторметил) - 5-пиримидинкарбоксамида, селективного агониста рецептора CB2 для лечение воспалительной боли ». Журнал медицинской химии. 50 (11): 2597–600. doi : 10.1021 / jm061195 +. PMID 17477516.
^Han, S.; Thatte, J.; Джонс, Р. М. (2009). Глава 11: Последние достижения в открытии избирательных агонистов CB2. Годовые отчеты по медицинской химии. 44 . С. 227–246. DOI : 10.1016 / S0065-7743 (09) 04411-X. ISBN 9780123747662.
^«Доза-реакция и эффективность GW842166 при боли - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Проверено 18 февраля 2020 г.
^«Стоматологическая боль Удаление третьего коренного зуба GW842166 - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Проверено 18 февраля 2020 г.
^«Исследование относительной биодоступности при однократной дозе GW842166X у здоровых мужчин и женщин. - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Проверено 18 февраля 2020 г.
^«Визуализирующее исследование для изучения распределения GW842166X в мозге. - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov. Проверено 18 февраля 2020 г.