Войти
BmKAEP (или пептид против эпилепсии) - это нейротоксин из яда Скорпион маньчжурский (Mesobuthus martensii). Это β-токсин, который сдвигает напряжение активации натриевых каналов в сторону более отрицательных потенциалов.
BmK - это сокращение от Buthus martensi Karsch, старого названия скорпиона, являющегося источником BmKAEP; AEP - это сокращение от пептида против эпилепсии. В базе данных белков NCBI полное название этого пептида указано как «Токсин BmKAEP».
Маньчжурский скорпион (Mesobuthus martensii) BmKAEP является одним из компоненты яда Mesobuthus martensii, хорошо известного скорпиона, принадлежащего к семейству Buthidae, которое встречается в Восточной Азии и Китае.
BmKAEP является ингибитором β-токсина и, таким образом, ингибитором Na-каналов. Как и другие токсины млекопитающих и насекомых, BmKAEP классифицируется в соответствии с видами и механизмом действия.
BmKAEP представляет собой белок из 61 аминокислоты, полученный из предшественника из 85 аминокислот. Зрелый белок содержит 8 остатков цистеина, которые устанавливают 4 дисульфидных мостика (4C-C). Несмотря на высокую гомологию с другими депрессивными токсинами, BmKAEP отличается от них остатками 6, 7 и 39, что, как полагают, важно для определения его уникальной функции. Его остаток лизина в положении 51 также имеет особую особенность: он взаимодействует с Na-каналами млекопитающих.
| Первичная последовательность BmKAEP | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
01 mklflllvis asmlidglvn adgyirgsng. 31 ckvsclwgne gcnkeckafg ayygycwtwg. 61 dggacwceglpses>Цель и способ действия Из-за гомологии последовательности с другими β-токсинами, BmKAEP, как предполагается, связывается с сайтом 4 (S4) потенциал-управляемых Na-каналов в доменах I., III и IV. Его взаимодействие с петлей S4 заставляет петлю оставаться в активированном наружу положении. Следовательно, активация Na-каналов смещается в сторону более отрицательных значений, усиливая активацию канала и способствуя спонтанному и повторяющемуся возбуждению. Впоследствии амплитуда натриевого тока уменьшается из-за деполяризации мембранного потенциала, подавляя, таким образом, потенциалы действия. Токсичность Яд BmK вызывает переходную фазу сокращения, за которой следует медленный прогрессирующий вялый паралич. в личинках насекомых. Однако, поскольку для его эффективности требуется высокая дозировка, его токсичность является слабой как для насекомых, так и для млекопитающих.
Терапевтическое использование Хотя точный механизм его противоэпилептический эффект не ясен, несколько исследований показали, что BmKAEP может ингибировать кориарию индуцированную лактон эпилепсию у крыс, продлевая период латентной эпилепсии, облегчая степень приступов и сокращение их средней продолжительности при фармакологической дозировке всего 0,057 мкг / г Mesobuthus martensii, особенно его хвост, использовался в традиционной китайской медицине для лечения нескольких нейрональных заболеваний, таких как несколько типов паралич, апоплексия и эпилепсия. Ссылки Внешние ссылки
Последняя правка сделана 2021-05-12 11:47:36
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное). 
|