Солабегрон

Солабегрон

Клинические данные
Другие имена	3 - [3- [2 - [[(2R) -2- (3-хлорфенил) -2-гидроксиэтил] амино] этиламино] фенил] бензойная кислота
Код АТС	Нет
Идентификаторы
ИЮПАК имя 3 '- [(2 - {[(2R) -2- (3-хлорфенил) -2-гидроксиэтил] амино} этил) амино] -3-бифенилкарбоновая кислота
Номер CAS	451470- 34-1
PubChem CID	9887812
ChemSpider	8063484
UNII	55P6YH9O6N
K EGG	D05879
ChEBI	CHEBI: 141346
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID40963347
Химические и физические данные
Формула	C23H23ClN 2O3
Молярная масса	410,90 г · моль
3D-модель (JSmol )	Interactive image
SMILES C1 = CC (= CC (= C1) C (= O) O) C2 = CC (= CC = C2) NCCNC [C @@ H] (C3 = CC (= CC = C3) Cl) O
InChI InChI = 1S / C23H23ClN2O3 / c24-20-8-2-6- 18 (13-20) 22 (27) 15-25-10-11-26-21-9-3-5-17 (14-21) 16-4-1-7-19 (12-16) 23 ( 28) 29 / h1-9,12-14,22,25-27H, 10-11,15H2, (H, 28,29) / t22- / m0 / s1 Ключ: LLDXOPKUNJTIRF-QFIPXVFZSA-N
(что это?)

Солабегрон (кодовое название GW-427,353 ) - препарат, который действует как селективный агонист β3адренергических рецепторов. Он разрабатывается для лечения гиперактивного мочевого пузыря и синдрома раздраженного кишечника. Было показано, что он вызывает висцеральную анальгезию путем высвобождения соматостатина из адипоцитов.

Солабегрон был обнаружен GlaxoSmithKline и приобретен от AltheRx в марте 2011 г. Солабегрон расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, стимулируя β 3 адренорецепторы, новый механизм по сравнению с более старыми лекарственными препаратами для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря, такими как холинолитики. Astellas Pharma разработала первый коммерчески доступный β 3 адренергический рецептор, мирабегрон, который сейчас лицензирован в Японии и США для лечения гиперактивного мочевого пузыря. Мирабегрон не лицензирован при синдроме раздраженного кишечника.

A Фаза II В исследовании солабегрона при гиперактивном мочевом пузыре (ГАМП) участвовали 258 пациентов с недержанием мочи от умеренной до тяжелой, у которых в среднем возникали 4,5 эпизода мокроты в день. Результаты продемонстрировали статистически значимое улучшение при приеме солабегрона по сравнению с плацебо, которое измерялось процентным снижением количества эпизодов мокроты и абсолютного числа ежедневных мочеиспусканий.

В исследовании фазы II синдрома раздраженного кишечника (СРК) участвовали 102 пациента с СРК. Solabegron продемонстрировал значительное уменьшение боли, связанной с этим заболеванием, и тенденцию к большему улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Оба исследования фазы II показали профиль переносимости солабегрона, аналогичный плацебо. Пациенты с ГАМП не страдали сухостью во рту, запорами, учащением пульса или когнитивными проблемами (т.е. антихолинергическими эффектами).

AltheRx в настоящее время готовится продвигать солабегрон в крупном клиническом исследовании по ГАМП.