Войти
Глицилциклины - это класс антибиотиков, производных от тетрациклина. Эти аналоги тетрациклина специально разработаны для преодоления двух общих механизмов устойчивости к тетрациклину, а именно устойчивости, опосредованной приобретенными оттоком насосов и / или рибосомной защиты. В настоящее время тигециклин является единственным глицилциклином, одобренным для использования с антибиотиками.
Разработка этих агентов была вызвана растущим распространением бактерий, устойчивых к тетрациклинам. Эти агенты были впервые синтезированы в начале 1990-х годов путем модификации тетрациклинов. Путем добавления объемной N, N-диметилглициламидо боковой цепи в положение 9 миноциклина соединение стало менее восприимчивым к устойчивости к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой. Дальнейшее развитие этой первоначальной работы привело к созданию тигециклина, первого глицилциклина, доступного для клинического использования.
Глицилциклиновые антибиотики имеют такой же механизм действия, как тетрациклин. антибиотики. Они блокируют синтез белка, препятствуя размножению бактерий. Оба класса антибиотиков связываются с 30S рибосомной субъединицей для предотвращения связывания аминоацил тРНК с сайтом A рибосомы. Однако глицилциклины, по-видимому, связываются более эффективно, чем тетрациклины.
Хотя глицилциклины обладают большей эффективностью против организмов с устойчивостью к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой, глицилциклины не эффективны против организмов, таких как Pseudomonas и Proteae.
Поскольку глицилциклины похожи на тетрациклины, у них много общих черт. эффекты и противопоказания как тетрациклины. Эти побочные эффекты могут включать тошноту / рвоту, головную боль, светочувствительность, изменение цвета растущих зубов и повреждение плода.
Эти антибиотики нельзя назначать беременным женщинам. к риску повреждения плода. Кроме того, эти препараты не следует назначать в периоды развития зубов из-за риска изменения цвета зубов. Из-за сходства глицилциклинов с тетрациклинами реакции гиперчувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда могут предрасполагать к реакциям гиперчувствительности к антибиотикам глицилциклинового ряда; следовательно, этим пациентам следует с осторожностью назначать глицилциклины.
