Efaproxiral

Эфапроксирал

Клинические данные
Код ATC	L01XD06 (ВОЗ )
Фармакокинетические данные данные
Период полувыведения	1 hr
Идентификаторы
Название IUPAC 2- [4- [2 - [(3,5-диметилфенил) амино] -2-оксоэтил] фенокси] -2-метилпропановая кислота
Номер CAS	131179-95-8
PubChem CID	122335
ChemSpider	109085
UNII	J81E81G364
ChEMBL	ChEMBL18901
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID40156934
Химические и физические данные
Формула	C20H23NO4
Молярная масса	341,407 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ Cc1cc (cc (c1) NC (= O) Cc2ccc (cc2) OC (C) (C) C (= O) O) C
InChI InChI = 1S / C20H23NO4 / c1-13-9-14 (2) 11-16 (10-13) 21-18 (22) 12-15-5-7-17 (8-6-15) 25-20 (3,4) 19 ( 23) 24 / ч 5-11 H, 12H2,1-4H3, (H, 21,22) (H, 23,24) Обозначение: BNFRJXLZYUTIII-UHFFFAOYSA-N
(что это?)

Эфапроксирал (МНН ) - аналог холестеринового препарата безафибрат, разработанный для лечения депрессии, черепно-мозговой травмы, ишемии, инсульта, инфаркта миокарда., диабет, гипоксия, серповидноклеточная анемия, гиперхолестеринемия и радиосенсибилизатор.

Химическое вещество является пропановой кислотой из класса амфипатические карбоновые кислоты. Большая часть производимой пропановой кислоты используется в качестве консерванта как для кормов для животных, так и для пищевых продуктов. Одним из применений эфапроксирала является повышение эффективности некоторых химиотерапевтических препаратов, которые обладают пониженной эффективностью против гипоксических опухолей, и, таким образом, их можно сделать более эффективными за счет увеличения выгрузки кислорода в ткани опухоли. В клинических исследованиях III фазы эфапроксирала не было замечено никакой пользы. Повышенная оксигенация тканей теоретически может также привести к увеличению переносимости физической нагрузки у моделей кошек, крыс и собак в течение примерно 100 минут. сразу после высокой дозировки 45 мин. внутривенная инфузия.

Это побудило Всемирное антидопинговое агентство отнести эфапроксирал к категории запрещенных методов искусственного увеличения поглощения, транспортировки или доставки кислорода. Нет никаких доказательств того, что эфапроксирал может эффективно повышать работоспособность у людей. Эфапроксирал может всасываться трансдермальным, ректальным, ингаляционным и желудочно-кишечным путями, но не при концентрациях в плазме, достаточно больших, чтобы изменить кривую диссоциации кислород-гемоглобин..

Эфапроксирал явно исключен из списка запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства 2012 Вещества и явно включены в раздел M1 Запрещенных методов как запрещенная процедура для изменения кривой диссоциации кислород-гемоглобин с целью аллостерического изменения гемоглобина.

.