Войти
SNX-482 - это токсин тарантула Hysterocrates gigas. Он действует как высокоаффинный блокатор каналов R-типа Ca (Cav2.3), но при более высоких концентрациях он также может блокировать другие каналы Ca и каналы Na.
SNX-482 выделен из яда паука Hysterocrates gigas.
GVDKAGCRYMFGGCSVNDDCCPRLGCHSLFSYCAWDLTFSD-OH
SNX-482 гомологичен пептидам паука грамматоксин S1A и ханатоксин.
канал Cav2.3 (alpha1E, R-тип) (сильное сродство), Са-канал L-типа, Са-канал P / Q-типа, Na-канал.
Первоначально соединение было идентифицировано как селективный потенциал-зависимый ингибитор Cav2.3 ( a1E, R-типа) каналов. SNX-482 ингибирует нативные токи Са R-типа при слабых наномолярных концентрациях в нейрогипофизе нервных окончаний крысы. Однако он не влияет на токи Са R-типа при концентрациях 200–500 нМ в некоторых типах центральных нейронов крыс. Вымывание могло только умеренно отменить ингибирование Са-канала R-типа после обработки 200 нМ SNX-482. Однако приложение сильного напряжения отменяет блокировку каналов Са R-типа. SNX-482 должен взаимодействовать с доменами III и IV a1E, чтобы играть роль в значительном ингибировании стробирования каналов R-типа. Хотя SNX-482 обычно рассматривается как селективный ингибитор каналов Cav2.3 (a1E, R-типа), совсем недавно было показано, что он также может ингибировать Са-каналы L-типа или P / Q-типа и не полностью блокировать Na-каналы.
SNX-482 был использован для выяснения роли теафлавина-3-G в высвобождении передатчика. Кроме того, некоторые исследования показали, что он подавляет нейронные реакции в модели нейропатической боли, поэтому вполне возможно, что SNX-482 можно использовать для уменьшения боли в спинном роге нейронной боли в невропатическая боль терапия.
