PF-00446687

редактировать

PF-00446687
Идентификаторы

Название ИЮПАК (3R, 4R, 5S) -1 - ([(3S, 4R) -1-трет-бутил-4- (2,4-дифторфенил) пирролидин-3-ил] карбонил) -3,5-диметил-4- фенилпиперидин-4-ол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
Формула	C 28 H 36 F 2 N 2 O 2
Молярная масса	470,593 г моль ^-1
3D модель ( JSmol )
Улыбки C [C @@ H] 1CN (C [C @@ H] ([C @] 1 (c2ccccc2) O) C) C (= O) [C @@ H] 3CN (C [C @ H] 3c4ccc ( cc4F) F) С (С) (С) С
ИнЧИ InChI = 1S / C28H36F2N2O2 / c1-18-14-31 (15-19 (2) 28 (18,34) 20-9-7-6-8-10-20) 26 (33) 24-17-32 ( 27 (3,4) 5) 16-23 (24) 22-12-11-21 (29) 13-25 (22) 30 / ч 6-13,18-19,23-24,34H, 14-17H2, 1-5H3 / t18-, 19 +, 23-, 24 +, 28- / m0 / s1 Ключ: WHPJOAUPIZDJNX-AGGGUQDCSA-N

PF-00446687 - это лекарство, разработанное Pfizer для лечения эректильной дисфункции, которое является непептидным агонистом, селективным в отношении рецептора меланокортина подтипа MC 4. В предварительных испытаниях на людях было обнаружено, что он активен, при этом доза 200 мг имела такую же эффективность, что и 100 мг силденафила, хотя более низкие дозы были неэффективными. Хотя неясно, будет ли PF-00446687 сам по себе мощным и достаточно эффективным, чтобы его можно было разработать для медицинского применения, он продемонстрировал, что селективное нацеливание на подтип MC 4 может вызывать эффекты афродизиака, аналогичные более старым неселективным агонистам рецепторов меланокортина на основе пептидов, таким как меланотан. II и бремеланотид, без побочных эффектов, вызванных действием на другие подтипы рецепторов меланокортина.

Смотрите также

использованная литература