Лонидамин

Лонидамин

Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- (2,4-дихлорбензил) -1 Н -индазол-3-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard	100.051.356
Химические и физические данные
Формула	C 15 H 10 Cl 2 N 2 O 2
Молярная масса	321,16  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки C1 = CC = C2C (= C1) C (= NN2CC3 = C (C = C (C = C3) Cl) Cl) C (= O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C15H10Cl2N2O2 / c16-10-6-5-9 (12 (17) 7-10) 8-19-13-4-2-1-3-11 (13) 14 (18-19) 15 ( 20) 21 / ч1-7H, 8H2, (H, 20,21)   N Ключ: WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N   N
N Y  (что это?) (проверить)

Лонидамин является производным индазол-3-карбоновой кислоты, которая, как давно известно, ингибирует аэробный гликолиз в раковых клетках. Кажется, что он усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но подавляет гликолиз в раковых клетках. Скорее всего, это происходит за счет ингибирования гексокиназы, связанной с митохондриями. Более поздние исследования асцитных опухолевых клеток Эрлиха показали, что лонидамин подавляет как дыхание, так и гликолиз, что приводит к снижению клеточного АТФ.

Начались клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевыми средствами для лечения различных видов рака. Это связано с его доказанной способностью подавлять энергетический обмен в раковых клетках и повышать активность противоопухолевых средств.

Лонидамин использовался при лечении опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом. Исследование in vitro показало, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых низких концентрациях в плазме может подавлять рост опухоли, а лонидамин может снизить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга.

Производное лонидамина, гамендазол, проходит испытания в качестве возможного противозачаточного средства для мужчин.

• v
• т
• е