Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | GTx-024; МК-2866; Остарин; S-22 |
| Пути введения. | Устно |
| Код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 24 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H14F3N3O3 |
| Молярная масса | 389,334 г · Моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | от 132 до 136 ° C (от 270 до 277 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Энобосарм, также известный как остарин или MK-2866, представляет собой исследуемый селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM), разработанный GTx, Inc. для лечения состояний такие как мышечное истощение и остеопороз, ранее разрабатываемые Merck Company.
Согласно статье 2009 года, написанной GTx, «Читатели должны помнить, что имя Остарин часто ошибочно связывают с химической структурой [S-4], который также известен как андарин. Химическая структура остарина не была публично раскрыта ». В обзоре 2009 г. говорится:« Недавно GTx сообщил, что соединение 5 находится на стадии клинических испытаний. В заявке на патент были описаны подробные данные первоначального клинического испытания фазы IIa, подтверждающего концепцию. Не указано явно, что соединение 5 представляет собой остарин (MK-2866).
По состоянию на 2012 год механизм действия энобосарма все еще обсуждается и требует дальнейшего изучения.
GTx Incorporated была основана в Мемфисе в 1997 году и получила лицензионные права на энобосарм от Исследовательского фонда Университета Теннесси; соединения SARM были изобретены Джеймсом Т. Далтоном, Дуэйном Д. Миллером, Карен А. Веверка и их исследовательскими группами в Государственном университете Огайо, Университете Теннесси и GTx, соответственно.
К 2007 году энобосарм проходил испытание фазы II, и в том же году GTx подписала эксклюзивное лицензионное соглашение на свою программу SARM с Merck Co. Компании прекратили свое существование. сделка в 2010 году.
В августе 2011 года было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы II, в котором основное внимание уделялось пожилым мужчинам и женщинам в постменопаузе, и было сделано заключение, что Энобосарм показал статистически значимое улучшение общей безжировой массы тела и физических функций. без отрицательных побочных эффектов, которые обычно присутствуют при приеме стероидов.
В августе 2013 года компания GTx объявила, что энобосарм потерпел неудачу в двух клинических испытаниях фазы III по лечению истощения у людей с раком легких. В разработку препарата компания вложила около 35 миллионов долларов. В то время компания заявила, что планирует добиваться утверждения энобосарма в Европе; компания также все еще разрабатывала GTx-758 для лечения резистентного к кастрации рака простаты.
В 2016 году GTx начала испытания фазы II, чтобы выяснить, может ли энозобарм быть эффективным для лечения стресса недержания мочи у женщин..
В 2018 году компания GTx объявила о проведении II фазы испытаний эффективности Энобосарма при стрессовом недержании мочи у женщин, которые не достигли своей основной конечной точки в исследовании ASTRID.
FDA предупредило, что SARM могут иметь серьезные побочные эффекты, от риска сердечного приступа до инсульта и повреждения печени.
SARM, включая энобосарм, могут быть и использовались спортсменами для помощи в тренировках и повышения физической выносливости и фитнеса, потенциально оказывая эффекты, аналогичные анаболическим стероидам. По этой причине SARM были запрещены Всемирным антидопинговым агентством в январе 2008 года, несмотря на то, что препараты этого класса еще не применялись в клинической практике, и были разработаны анализы крови на все известные SARM. Существует множество известных случаев допинга в спорте с энобосармом профессиональными спортсменами.
В мае 2017 года Dynamic Technical Formulations добровольно отозвала все партии Tri-Ton, пищевая добавка, которую USFDA протестировало и обнаружило, что она содержит энобосарм и андарин.
. В октябре 2018 года UFC боец Шон О'Мэлли дал положительный результат для Enobosarm и было приостановлено Атлетической комиссией штата Невада и USADA на шесть месяцев. О'Мэлли снова дал положительный результат 25 мая 2019 года и был приостановлен на девять месяцев теми же агентствами. USADA определила, что ни один из положительных тестов О'Мэлли не соответствовал намеренному использованию, и ему было разрешено соревноваться на UFC 248, пока его уровень не превышал порогового значения 100 нг / мл.
В июле 2019 года игрок Национальной футбольной лиги Тейлор Леван не прошел тест на наркотики для энобосарма, который, по утверждению Левана, он случайно проглотил в качестве немаркированного ингредиента в добавке.
23 октября 2020 года Международный союз велосипедистов (UCI) объявил, что итальянский гонщик Маттео Спреафико был уведомлен о двух неблагоприятных аналитических результатах (AAF) для Энобосарма в двух пробах, собранных во время Джиро д'Италия 15 и 16 октября 2020 г.
