Экопипам

Экопипам

Клинические данные
Код ATC	нет
Идентификаторы
Название ИЮПАК (-) - транс-6,7,7a, 8,9,13b-гексагидро-3-хлор-2-гидрокси-N-метил-5H-бензо [d] нафто- (2,1- б) азепин
Номер CAS	112108-01-7
PubChem CID	107930
IUPHAR / BPS	3304
ChemSpider	97053
UNII	0X748O646K
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID8043814
Химические и физические данные
Формула	C19H20ClNO
Молярная масса	313,83 г · mol
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CN1CCc2cc (c (cc2 [C @@ H] 3 [C @@ H] 1CCc4c3cccc4) O) Cl
InChI InChI = 1S / C19H20ClNO / c1-21-9-8-13-10-16 (20) 18 (22) 11-15 (13) 19-14-5-3-2-4-12 (14) 6-7-17 (19) 21 / div class="ht"-5,10-11,17,19,22H, 6-9H2,1H3 / t17-, 19 + / m0 / s1 Ключ: DMJWENQHWZZWDF-PKOBYXMFSA-N

Экопипам (SCH-39166 ) представляет собой синтетическое производное бензазепина. ive лекарственное средство, которое действует как селективный дофаминовый D 1 /D5 рецептор антагонист, с небольшим сродством к дофамину D 2 -подобному или 5-HT 2 рецепторов.

Основываясь на его профиле на животных моделях, экопипам сначала изучался в качестве средства для лечения шизофрении, но не проявил активности. Побочные эффекты, включая седативный эффект, возбужденное состояние, рвоту и беспокойство, обычно оценивались как легкие. Не было сообщений о паркинсоноподобных экстрапирамидных симптомах, обычно наблюдаемых при приеме антагонистов D 2.

Клинические исследования на людях также показали, что экопипам является эффективным антагонистом острых эйфорических эффектов кокаина. Однако эффект не сохранялся после повторного введения.

Исследователи предположили, что дофамин через рецепторы D 1 в мезолимбической системе участвует в поведении, приносящем вознаграждение, и получении удовольствия. Одним из таких проявлений поведения является прием пищи, и в крупном клиническом исследовании было показано, что экопипам является эффективным средством лечения ожирения. Однако сообщения об обратимой тревоге и депрессии легкой и средней степени тяжести сделали его непригодным для коммерциализации в качестве лекарства от ожирения, и его разработка была остановлена.

Недавние открытые исследования (2014 г.) показали, что экопипам снижает азартные игры у субъектов с патологическим пристрастием к азартным играм и для уменьшения моторных и вокальных тиков у взрослых с синдромом Туретта. Последующее двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием детей подтвердило способность экопипама улучшать моторные и голосовые симптомы, наблюдаемые у пациентов с синдромом Туретта. (Экопипам, антагонист рецептора D1, для лечения синдрома Туретта у детей: рандомизированное плацебо-контролируемое перекрестное исследование, Гилберт и др., Двигательные расстройства, Том 33 (8): август 2018 г., страницы 1272-1280). Экопипам в настоящее время проходит фазу 2/3 клинических испытаний для лечения синдрома Туретта у детей в возрасте от 7 до 17 лет, проводимых биотехнологической компанией Emalex Bioscineces (которая приобрела Psyadon Pharmaceuticals в 2018 году) https://clinicaltrials.gov/ct2 / show / NCT04007991? term = ecopipam cond = Tourette + Syndrome + in + Children draw = 2 rank = 1.

Экопипам можно синтезировать из простого производного тетралина :

.