RO5166017

редактировать

RO5166017
Идентификаторы

Имя IUPAC (S) -4 - [(этилфениламино) метил] -4,5-дигидрооксазол-2-иламин
PubChem CID	25016538
ChemSpider	34980944
Химические и физические данные
Формула	C12H17N3O
Молярная масса	219,288 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES NC = 2OCC (N = 2) CN (CC) c1ccccc1
InChI InChI = 1S / C12H17N3O / c1-2-15 (11-6-4-3-5-7-11) 8-10-9-16-12 (13) 14-10 / h3-7,10H, 2,8-9H2,1H3, (H2,13,14) / t10- / m0 / s1 Ключ: PPONHQQJLWPUPH-JTQLQIEISA-N

RO- 5166017 представляет собой лекарственное средство, разработанное Hoffmann-La Roche, которое действует как мощный и селективный агонист следового аминосвязанного рецептора 1, не проявляя значительной активности в отношении других мишеней. Это важно для изучения рецептора TAAR1, поскольку известно множество других соединений, которые действуют как агонисты TAAR1, такие как метамфетамин, MDMA и 3-йодтиронамин, все Ранее известные агонисты TAAR1 либо слабо и быстро метаболизируются (эндогенные лиганды), либо обладают сильной фармакологической активностью в отношении других мишеней (амфетамины, тиронамины), что очень затрудняет оценку того, какие эффекты вызваны активацией TAAR1. Открытие RO-5166017 позволяет изучать чисто TAAR1-опосредованные эффекты, и в исследованиях на животных было показано, что он предотвращает вызванную стрессом гипертермию и блокирует дофамин-зависимую гиперлокомотцию, а также блокирует гиперактивность, которая обычно вызывается Антагонист NMDA. Эксперимент проводился на мышах с нокаутом переносчика дофамина, и, поскольку TAAR1 влияет на переносчик дофамина, результаты могут сильно отличаться у людей.

См. Также

Ссылки