Умиролимус

Умиролимус

Клинические данные
Торговые наименования	Биолимус, Биолимус A9, BA9
Идентификаторы
Номер CAS	851536-75-9
ChemSpider	24582455
UNII	U36PGF65JH
KEGG	D09983
Химические и физические данные
Формула	C55H87NO14
Молярная масса	986,29 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCOCCO [C @@ H] 1CC [C @ H] (C [C @ H] 1OC) C [ C @@ H] (C) [C @@ H] 2CC (= O) [C @@ H] (/ C = C (/ [C @ H] ([C @ H] (C (= O) [ C @@ H] (C [C @@ H] (/ C = C / C = C / C = C (/ [C @ H] (C [C @@ H] 3CC [C @ H] ([C @@] (O3) (C (= O) C (= O) N4CCCC [C @ H] 4C (= O) O2) O) C) OC) \ C) C) C) OC) O) \ C) C
InChI InChI = 1S / C55H87NO14 / c1-12-67-26-27-68-45-24-22-41 (31-48 (45) 65-10) 30-37 (5) 47-33-44 (57) 36 (4) 29-39 (7) 50 (59) 51 (66-11) 49 (58) 38 (6) 28-34 (2) 18-14-13-15- 19-35 (3) 46 (64-9) 32-42-23-21-40 (8) 55 (63,70-42) 52 (60) 53 (61) 56-25-17-16-20- 43 (56) 54 (62) 69-47 / ч 13-15,18-19,29,34,36-38,40-43,45-48,50-51,59,63H, 12,16-17, 20-28,30-33H2,1-11H3 / b15-13 +, 18-14 +, 35-19 +, 39-29 + / t34-, 36-, 37-, 38-, 40-, 41 +, 42 +, 43 +, 45-, 46 +, 47 +, 48-, 50-, 51 +, 55- / m1 / s1 Обозначение: YYSFXUWWPNHNAZ-PKJQJFMNSA-N

Умиролимус (МНН / USAN ) представляет собой иммунодепрессант, макроциклический лактон, высоколипофильное производное сиролимуса. Этот препарат является собственностью Biosensors International, которая использует его в своих собственных стентах с лекарственным покрытием и лицензирует его таким партнерам, как Terumo.

Умиролимус ингибирует Т-клетки и пролиферация гладкомышечных клеток, и был разработан для использования в стентах с лекарственным покрытием. Этот аналог имеет химическую модификацию в положении 40 кольца рапамицина. Он обладает мощными иммунодепрессивными свойствами, аналогичными сиролимусу, но лекарство быстрее всасывается стенкой сосудов, легко прикрепляется и проникает через мембраны гладкомышечных клеток, вызывая остановку клеточного цикла на G0, и сравнимо с сиролимусом с точки зрения эффективности.

Ключевым биологическим событием, связанным с рестенотическим процессом, является пролиферация гладкомышечных клеток в ответ на проникновение инородного тела в сосуд. стена. Этот пролиферативный ответ инициируется ранней экспрессией факторов роста, таких как изоформы PDGF, bFGF, тромбин, которые связываются с клеточными рецепторами.

Ключ к пониманию механизма, с помощью которого такие соединения, как умиролимус, ингибируют пролиферацию клеток, основан на событиях, которые происходят после связывания этого фактора роста. События передачи сигнала, которые завершаются остановкой клеточного цикла в фазе G1, инициируются в результате связывания лиганда с иммунофилином, известным как FK-связывающий белок-12. Обозначение FK было основано на ранних исследованиях, проведенных с такролимусом, ранее известным как FK-506, который связывает этот цитоплазматический белок с высоким сродством.