Клинические данные | ||
---|---|---|
Торговые наименования | Галвус, Ксилиаркс, Ялра, другие | |
Другие названия | LAF237 | |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для Великобритании | |
Данные лицензии | ||
Беременность. категория |
| |
Пути введения. | Устно | |
Код АТС |
| |
Юридическим статусом | ||
Юридическим статусом |
| |
Фармакокинетические данные | ||
Биодоступность | 85% | |
Связывание с белками | 9,3% | |
Метаболизм | В основном гидролиз до неактивного метаболита; CYP450 заметно не участвует | |
Период полувыведения | от 2 до 3 часов | |
Выведение | Почки | |
Идентификаторы | ||
Название IUPAC
| ||
Номер CAS | ||
PubChem CID | ||
IUPHAR / BPS | ||
DrugBank | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEMBL |
| |
ECHA InfoCard | 100,158,712 | |
Химические и физические данные | ||
Формула | C17H25N3O2 | |
Молярная масса | 303,406 г · моль | |
3D-модель (JSmol ) | ||
Растворимость в воде | Свободно растворим в воде мг / мл (20 ° C) | |
УЛЫБКИ
| ||
InChI
| ||
(что это?) |
Вилдаглиптин, поэтому ld под торговой маркой Galvus среди прочего представляет собой пероральный антигипергликемический агент (антидиабетический препарат ) ингибитора дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) класс наркотиков. Вилдаглиптин ингибирует инактивацию GLP-1 и GIP с помощью DPP-4, позволяя GLP-1 и GIP усиливать секрецию инсулина бета-клетками и подавлять высвобождение глюкагона альфа клетки островков Лангерганса в поджелудочной железе.
Было показано, что вилдаглиптин уменьшает гипергликемию при сахарном диабете 2 типа.
Европейское агентство по лекарственным средствам также одобрило комбинацию вилдаглиптина и метформина, вилдаглиптина / метформина (Eucreas от Novartis) в качестве перорального препарата для лечения диабета 2 типа.
Побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях, включают тошноту, гипогликемию, тремор, головную боль и головокружение. Сообщалось о редких случаях гепатоксичности.
Сообщалось о случаях панкреатита, связанного с ингибиторами DPP-4. Группа из Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе сообщила об увеличении предраковых изменений поджелудочной железы у крыс и у доноров человеческих органов, которых лечили ингибиторами DPP-4. В ответ на эти отчеты FDA США и Европейское агентство по лекарственным средствам провели независимые обзоры всех клинических и доклинических данных, касающихся возможной связи ингибиторов DPP-4 с раком поджелудочной железы. В совместном письме в New England Journal of Medicines агентства заявили, что «оба агентства согласны с тем, что утверждения о причинной связи между препаратами на основе инкретина и панкреатитом или раком поджелудочной железы, высказанные недавно в научной литературе и в средствах массовой информации, являются несовместимы с текущими данными. FDA и EMA в настоящее время не пришли к окончательному выводу относительно такой причинно-следственной связи. Хотя совокупность данных, которые были проанализированы, дает уверенность, панкреатит будет по-прежнему рассматриваться как связанный с ними риск