Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Валтрекс, Зелитрекс и другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a695010 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Пути введения. | перорально |
код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетика данные | |
Биодоступность | 55% |
Связывание с белками | 13–18% |
Метаболизм | Печень (до ацикловира ) |
Период полувыведения | <30 minutes (valaciclovir);. 2,5–3,6 часа (ацикловир) |
Экскреция | Почки 40–50% (ацикловир),. фекалии 47% (ацикловир) |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
Pub Chem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
NIAID ChemDB | |
Панель управления CompTox (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.114.479 |
Химические и физические данные | |
Формула | C13H20N6O4 |
Молярная масса | 324,341 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
(что это?) |
Валацикловир, также пишется валацикловир, это противовирусный препарат, используемый для лечения вспышек простого герпеса или опоясывающий лишай (опоясывающий лишай). Он также используется для предотвращения цитомегаловируса после трансплантации почки в случаях высокого риска. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают головную боль и рвоту. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками. Использование при беременности кажется безопасным. Это пролекарство, которое действует после превращения в ацикловир в организме человека.
Валацикловир был запатентован в 1987 году и начал применяться в медицине в 1995 году. доступен как непатентованный препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS около 3 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 2,80 доллара США. В 2017 году это было 152-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более четырех миллионов рецептов.
Валацикловир используется для лечения инфекций HSV и VZV. в том числе:
Имеет Он перспективен в качестве лечения инфекционного мононуклеоза и применяется в профилактических целях при подозрении на заражение вирусом герпеса B.
Валацикловир не рекомендуется при параличе Белла из-за отсутствия
Общие побочные реакции (≥1% людей), связанные с валацикловиром, такие же, как и для ацикловира, его активный метаболит. К ним относятся: тошнота, рвота, диарея и головная боль. К нечастым побочным эффектам (0,1–1% пациентов) относятся: возбуждение, головокружение, спутанность сознания, головокружение, отек, артралгия, боль в горле, запоры, боли в животе., сыпь, слабость и / или почечная недостаточность. Редкие побочные эффекты (<0.1% of patients) include: coma, seizures, нейтропения, лейкопения, тремор, атаксия, энцефалопатия, психотические симптомы, кристаллурия, анорексия, утомляемость, гепатит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и / или анафилаксия.
Валацикловир относится к семейству молекул. Валацикловир - это пролекарство, этерифицированная версия ацикловира, которая имеет более высокую пероральную биодоступность (около 55%), чем ацикловир. Он превращается эстеразой в активное лекарственное средство, ацикловир и аминокислотой, валином, через печеночный метаболизм первого прохождения. Ацикловир избирательно превращается в монофосфатную форму вирусной тимидинкиназой, которая более эффективна (в 3000 раз) в фосфорилировании ацикловира, чем клеточная тимидинкиназа. Впоследствии монофосфатная форма дополнительно фосфорилируется в дифосфат клеточными гуанилаткиназы, а затем в активную трифосфатную форму, ацикло-GTP, клеточными киназами.
Ацикло-GTP, активный трифосфатный метаболит ацикловира, является очень мощным ингибитором вирусная репликация ДНК. Ацикло-GTP конкурентно ингибирует и инактивирует вирусную ДНК-полимеразу. Его монофосфатная форма также включается в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи. Также было показано, что вирусные ферменты не могут удалить ацикло- GMP из цепи, что приводит к ингибированию дальнейшей активности ДНК-полимеразы. Ацикло-ГТФ довольно быстро метаболизируется внутри клетки, возможно, с помощью клеточных фосфатаз.
. Ацикловир активен против большинства видов в семействе вирусов герпеса. В порядке убывания активности:
Препарат преимущественно активен против HSV и, в меньшей степени, VZV. Он имеет лишь ограниченную эффективность против EBV и CMV. Однако валацикловир снижает или устраняет присутствие вируса Эпштейна-Барра у субъектов, страдающих острым мононуклеозом, что приводит к значительному снижению тяжести симптомов. Хотя терапия ацикловиром может предотвратить возникновение вирусной латентности, она не доказала свою эффективность в уничтожении латентных вирусов в нервных ганглиях.
. По состоянию на 2005 год резистентность к валацикловиру не была значительной. Механизмы устойчивости к HSV включают дефицит вирусной тимидинкиназы и мутации вирусной тимидинкиназы и / или ДНК-полимеразы, которые изменяют чувствительность к субстрату.
Он также используется для вируса герпеса B постконтактная профилактика. 212>
Валацикловир был запатентован в 1987 году и начал применяться в медицине в 1995 году. Он доступен как непатентованный препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS около 3 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 2,80 доллара США. В 2017 году это было 152-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов.
Его продает GlaxoSmithKline под торговой маркой называет Valtrex и Zelitrex. Валацикловир доступен в США как непатентованный препарат с 25 ноября 2009 года.
Валтрекс выпускается в таблетках по 500 мг и 1 грамм с активным ингредиентом валацикловира гидрохлоридом. Неактивные ингредиенты включают карнаубский воск, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, FDC Blue No. 2 Lake, гипромеллозу <36.>, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, повидон и диоксид титана.