Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пирибензамин |
| AHFS / Drugs.com | Multum Consumer Information |
| MedlinePlus | a601044 |
| Пути. введения | Пероральный, внутривенный |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный гидроксилирование и глюкуронирование |
| период полувыведения | 4-6 часов |
| Экскреция | Почек |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.910  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16H21N3 |
| Молярная масса | 255,365 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
ИнХИ
| |
Трипеленнамин, продается под торговой маркой Пирибензамин фирмой Novartis, представляет собой лекарственное средство, которое используется как противозудное и антигистаминное средство первого поколения. Его можно использовать для лечения астмы, сенной лихорадки, ринита и крапивницы, но сейчас он встречается реже, чем раньше. заменены более новыми антигистаминными препаратами. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy и в конечном итоге стала Novartis.
Где и когда он широко используется, трипеленнамин используется так же, как и другие антихолинергические антигистаминные препараты, для лечения состояний верхних дыхательных путей, возникающих в результате болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими агентами для достижения желаемого эффекта. Лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин / дигидрокодин / гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотечное (ые) средство (а) популярны там, где они доступны. Среди них сиропы от кашля Pyribenzamine, которые содержат кодеин, с противоотечными средствами и без них, перечисленные в Настольном справочнике врачей 1978 года; синергизм кодеина и трипеленнамина хорошо известен и делает такие смеси более полезными для предполагаемых целей.
Трипеленнамин обладает легким седативным действием. Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту, тошноту и головокружение.
Трипеленнамин действует прежде всего как антигистаминный препарат или H1 антагонист рецептора . Он практически не обладает холинолитической активностью. Помимо своих антигистаминных свойств, трипеленнамин также действует как слабый ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-допамина (SNDRI). Благодаря своим свойствам SRI трипеленнамин был использован в качестве основы для разработки селективного ингибитора обратного захвата серотонина (SSRI) флуоксетина ( прозак).
Трипеленнамин был впервые синтезирован в 1946 году Карлом Джерасси, работавшим в лаборатории Чарльза Хаттрера в CIBA, вскоре после того, как Джерасси получил свою BS. Это был его первый патент.
