Траметиниб

Траметиниб

Клинические данные
Торговые названия	Мекинист
Другие названия	GSK1120212
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a613040
Данные лицензии	EUEMA : по ИНН USDailyMed : Мекинист
Беременность. категория	US:D ( Доказательства риска)
Код УВД	L01XE25 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU:S4 (только по рецепту) US:℞-только
Идентификаторы
Название ИЮПАК N- (3- {3-Циклопропил-5 - [(2-фтор-4-йодфенил) амино] -6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6, 7-тетрагидропиридо [4,3-d] пиримидин-1 (2H) -ил} фенил) ацетамид
Номер CAS	871700-17-3
PubChem CID	11707110
ChemSpider	9881833
UNII	33E86K87QN
KEGG	D10175
ChEBI	CHEBI: 75998
ChEMBL	ChEMBL2103875
Панель управления CompTox (EPA <15790>Dashboard EPA <15790>
ECHA InfoCard	100.158.135
Химические и физические данные
Формула	C26H23FIN 5O4
Молярная масса	615,404 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ Ic1ccc (c (F) c1) N \ C3 = C \ 2 / C (= O) N (C (= O) N (C / 2 = C (\ C (= O) N3C) C) c4cccc (NC (= O) C) c4) C5CC5
InChI InChI = 1S / C26H23FIN5O4 / c1-13-22-21 (23 (31 (3) 24 (13) 35) 30-20-10-7-15 (28) 11-19 (20) 27) 25 (36) 33 (17-8-9-17) 26 (37) 32 (22) 18-6-4-5 -16 (12-18) 29-14 (2) 34 / h4-7,10-12,17,30H, 8-9H2,1-3H3, (H, 29,34) Ключ: LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA -N

Траметиниб (торговое название Мекинист ) является лекарственным средством от рака. Это ингибитор MEK препарат с противораковой активностью.

Он ингибирует MEK1 и MEK2.

Траметиниб имеет хорошие результаты при метастазах меланома, несущая мутацию BRAF V600E, в клиническом исследовании фазы III. В этой мутации аминокислота валин (V) в положении 600 в белке BRAF заменена на глутаминовую кислоту (E), что делает мутантный белок BRAF конститутивно активным.

В мае 2013 года траметиниб был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения пациентов с метастатической меланомой с мутацией V600E. Данные клинических исследований показали, что резистентность к монотерапевтическому траметинибу часто возникает в течение 6-7 месяцев. Чтобы преодолеть это, траметиниб комбинируют с ингибитором BRAF дабрафенибом. В результате этого исследования 8 января 2014 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения пациентов с метастатической меланомой, мутантной по BRAF V600E / K. 1 мая 2018 г. FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантной терапии для меланомы с мутацией BRAF V600E стадии III после хирургической резекции на основании результаты исследования COMBI-AD фазы 3, что делает его первым режимом пероральной химиотерапии, который предотвращает рецидив рака при меланоме с положительным результатом BRAF-мутации.

У человека с вариантом последовательности в гене ARAF траметиниб помог лимфатической системе перестроиться в сторону более здорового состояния, уменьшив лимфатический отек. Это преимущество не проявляется у большинства людей, поскольку оно характерно для геномов, аналогичных заявленному, но потенциально может спасти жизнь немногим людям с такими геномами. Этот случай представляет собой пример того, чего может достичь прецизионная медицина.

• «Траметиниб». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

.