Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Тобрекс, Тоби и другие |
| Другие названия | 47663, SPRC-AB01 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682660 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Внутривенное, внутримышечное, ингаляционное, офтальмологическое |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | < 30% |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.046.642  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H37N5O9 |
| Молярная масса | 467,515 г · моль |
| 3 Модель D (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Тобрамицин аминогликозид антибиотик, полученный из Streptomyces tenebrarius, который используется для лечения различных типов бактериальных инфекций, в частности грамотрицательных инфекции. Он особенно эффективен против видов Pseudomonas.
. Он был запатентован в 1965 году и одобрен для медицинского использования в 1974 году.
Как и все аминогликозиды, тобрамицин не проходит через желудочно-кишечный тракт. тракт, поэтому для системного использования его можно вводить только внутривенно или инъекцией в мышцу. Офтальмологические (только тобрамицин, Тобрекс или комбинация с дексаметазоном, продается как Тобрадекс) и распыленные составы имеют низкую системную абсорбцию. Препарат для инъекций называется Небцин. Распыленный состав (торговая марка Tobi) показан для лечения обострений хронической инфекции Pseudomonas aeruginosa у людей с диагнозом кистозный фиброз. Тобрекс представляет собой 0,3% стерильный офтальмологический раствор тобрамицина, выпускаемый Bausch Lomb Pharmaceuticals. Бензалкония хлорид 0,01% добавлен в качестве консерванта. Он доступен по рецепту только в Болгарии, США и Канаде. В некоторых странах он продается без рецепта. Тобрекс и Тобрадекс показаны для лечения поверхностных инфекций глаз, таких как бактериальный конъюнктивит.
Тобрамицин (инъекция) также показан при различных тяжелых или опасных для жизни инфекциях, вызванных чувствительными штаммами: сепсис, менингит, инфекции нижних дыхательных путей, внутрибрюшные инфекции, кожные инфекции, инфекции костей, и инфекции структуры кожи, осложненные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей.
Тобрамицин имеет узкий спектр действия и активен против грамположительного золотистого стафилококка и различные грамотрицательные бактерии. Клинически тобрамицин часто используется для устранения синегнойной палочки у пациентов с муковисцидозом. Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких штаммов Pseudomonas aeruginosa:
МИК для Klebsiella pneumoniae, KP-1, составляет 2,3 ± 0,2 мкг / мл при 25 ° C [неопубликовано].
Как и другие аминогликозиды, тобрамицин ототоксичен : он может вызвать потерю слуха или потерю равновесия, или и то, и другое у генетически предрасположенных лиц. Эти люди несут обычно безвредную генетическую мутацию, которая позволяет аминогликозидам, таким как тобрамицин, воздействовать на клетки улитки. Ототоксичность, вызванная аминогликозидами, обычно необратима.
Как и все аминогликозиды, тобрамицин также нефротоксичен, он может повреждать или разрушать ткани почек. Этот эффект может вызывать особую тревогу, когда в процессе лечения накапливаются несколько доз или когда почки концентрируют мочу за счет увеличения канальцевой реабсорбции во время сна. Адекватная гидратация может помочь предотвратить чрезмерную нефротоксичность и последующую потерю функции почек. По этим причинам парентеральный тобрамицин необходимо тщательно дозировать в зависимости от массы тела и контролировать его концентрацию в сыворотке. Таким образом, тобрамицин считается лекарством с узким терапевтическим индексом.
Тобрамицин работает путем связывания с сайтом на бактериальном 30S и 50S рибосома, предотвращающая образование комплекса 70S. В результате мРНК не может быть транслирована в белок, и наступает смерть клетки. Тобрамицин также связывается с РНК- аптамерами, искусственно созданными молекулами для связывания с определенными мишенями. Однако, по-видимому, нет никаких указаний на то, что тобрамицин связывается с природными РНК или другими нуклеиновыми кислотами.
Эффект тобрамицина может подавляться метаболитами цикла Кребса (TCA), например глиоксилат. Эти метаболиты защищают от летального исхода тобрамицина, отвлекая поток углерода от цикла TCA, подавляя клеточное дыхание и тем самым ингибируя поглощение тобрамицина и, следовательно, летальность.
