Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Занафлекс, Сирдалуд и другие |
| Другие названия | 4-Хлор-N- (4,5-дигидро-1H- имидазол-2-ил) -8-тиа-7,9-диазабицикло [4.3.0] нона-2,4,6,9-тетраен-5-амин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601121 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Перорально (таблетки, капсулы ) |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | ~ 40% |
| Связывание с белками | ~ 30% |
| Метаболизм | Печень (CYP1A2, 95%) |
| Период полувыведения | 2,54 часа (тизанидин), 20-40 часов (неактивные метаболиты) |
| Экскреция | Моча (60%), кал (20%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.125.400  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H8ClN 5S |
| Молярная масса | 253,71 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
ИнХИ
| |
Тизанидин, продаваемый под торговой маркой Занафлекс среди других лекарство, которое используется для лечения мышечной спастичности, вызванной травмой спинного мозга или рассеянным склерозом. Эффективность аналогична баклофену или диазепаму. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление, проблемы с печенью, психоз и удлинение интервала QT. Неясно, безопасно ли использование при беременности и грудном вскармливании. Это агонист α2-адренорецепторов, и как он действует, не совсем понятно.
Тизанидин был одобрен для медицинского применения в США в 1996 году. Он доступен как дженерик. лекарство. В 2017 году это было 89-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более девяти миллионов рецептов.
Было обнаружено, что тизанидин так же эффективен, как и другие спазмолитические препараты, и более переносим, чем баклофен и диазепам.
Побочные эффекты включают головокружение, сонливость, слабость, нервозность, галлюцинации, депрессию, рвоту, сухость во рту, запор, диарею, боль в желудке, изжога, усиление мышечных спазмов, боли в спине, сыпь, потливость и покалывание в руках, ногах, кистях и ступнях.
Одновременное употребление тизанидина и умеренного или сильного ингибиторы CYP1A2 (такие как зилеутон, некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон, верапам il ), циметидин, фамотидин, ацикловир, тиклопидин и пероральные контрацептивы ) противопоказаны. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, мощным ингибитором CYP1A2 у людей, привело к 33-кратному увеличению AUC тизанидина (кривая зависимости концентрации препарата в плазме от времени). По этой причине нельзя принимать флувоксамин и тизанидин одновременно. Следует избегать приема фторхинолоновых антибиотиков, таких как моксифлоксацин, левофлоксацин и ципрофлоксацин, из-за повышенной концентрации тизанидина в сыворотке крови при одновременном применении. Тизанидин может взаимодействовать с другими депрессантами центральной нервной системы. Следует избегать употребления алкоголя, особенно потому, что он может вызвать расстройство желудка. Тизанидин и алкоголь угнетают ЦНС. Осторожно со следующими взаимодействиями :
Тизанидин является α2рецептором агонист, тесно связанный с клонидином. Он имеет примерно от одной десятой до одной пятнадцатой эффекта клонидина по снижению давления. Связь между агонизмом рецептора α 2 и спазмолитическим действием все еще полностью не изучена.
Тизанидин доступен в виде таблеток или капсул. Капсулы можно открывать и посыпать пищей. Однако это может изменить всасывание лекарства по сравнению с приемом целой капсулы.
После внутривенного введения объем распределения составляет 2,4 л / кг..
